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5-羟色胺及其受体：控制情绪的主要物质，情感障碍的核心神经递质和受体--第1页
5-羟色胺及其受体：控制情绪的主要物质，情感障碍的核心神
经递质和受体
一、5-HT的分布、合成及代谢
中枢5-羟色胺(5-hydroxytryptamine，5-HT)神经元主要集中于
脑干和中缝核。色氨酸通过色氨酸羟化酶作用水解为5-羟色氨酸，再
经脱羧作用生成5-HT。5-HT最早是在20世纪40年代从血清中分离
出来的，因此又称之为血清素(serotonin)。释放入突触间隙中的5-
HT与其受体结合后迅速分离，主要经突触前膜的再摄取作用回收并储
存于囊泡、小部分被MAO降解失活。位于突触前膜负责5-HT摄取的
5-HT转运体是抗抑郁药主要的作用靶点。
二、5-HT受体及其亚型
5-HT受体分布广，受体亚型多。根据受体偶联的信号转导系统和
氨基酸顺序的同源性，将5-HT受体分为7种亚型（5-HT受体），
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每种亚型受体又存在不同的亚亚型。
1．5-HT受体可分为5-HT、5-HT、5-HT、5-HT和5-
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HT共5种亚型。5-HT主要分布于边缘系统，5-HT和5-HT受
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体主要分布于基底节和黑质，可作为突触前自身受体负反馈调节递质
的释放。5-HT受体均通过G蛋白抑制腺苷酸环化酶，使cAMP下
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降引起生物学效应。
①激动5-HT受体激动5-HT受体抗抑郁、抗焦虑，促进性
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唤醒和射精。丁螺环酮激动5–HT受体，故有抗抑郁、抗焦虑，促进
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性唤醒和射精效应。
②激动5–HT受体激动5-HT受体可治疗偏头痛。大脑血管
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的5-HT受体功能低下时，血管扩张，引起偏头痛；抑郁症病人的5-
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HT能降低，故偏头痛发生率高。舒马曲坦(Sumatriptan)选择性激动
5-HT受体，故能治疗偏头痛；氟西汀（百忧解）增加5-HT能，激
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动5-HT受体，故能治疗偏头痛。
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2．5-HT受体可分为5-HT、5-HT、5-HT三种亚型。5-
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