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生物药剂学与药物动力必做题--第1页

生物药剂学与药物动力学课程习题

第一章

1.什么是生物药剂学它的研究内容是什么

答：研究药物极其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程;阐明药物的剂型因素;机体生物因

素和药物疗效之间相互关系的科学

研究内容：研究药物的理化性质与体内转运的关系；研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过

程影响；根据机体的生理功能设计缓控释制剂；研究微粒给药系统在血液循环中的命运;为靶向给

药系统设计奠定基础；研究新的给药途径与给药方法；研究中药制剂的溶出度和生物利用度..

2.药物在体内的排泄、消除与处置指什么

答：药物或其代谢产排出体外的过程称排泄..代谢与排泄过程药物被清除合称为消除..药物的分布、

代谢和排泄过程称为处置..

3.简述片剂口服后的体内过程

答：片剂口服后的体内过程包括片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢和排泄

第二章

一、填空题

1.生物膜具有流动性、不对称性和半透性特点..

2．药物的主要吸收部位是小肠..

3.膜孔转运有利于水溶性小分子药物的吸收..

4.根据Henderson-Hasselbalch方程式求出;碱性药物的pk-pH=㏒Ci/Cu..

a

5.固体制剂溶出度参数可通过单指数模型、Higuchi方程和Ritger

－Peppas模型等拟合方程求算..

二、名词解释

1.pH-分配假说：药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数的学说..

2.肠肝循环：经胆汁排泄的药物在小肠移动期间返回肝门静脉;经肝脏进入体循环;然后再分泌直至最终排出体外的

过程..

3.肝首过效应：

药物透过胃肠道膜吸收经肝门静脉入肝后;在肝药酶作用下药药物可产生生物转化;导致药物进入体

循环量减少的现象..

4.被动转运：药物的生物膜转运服从浓度梯度扩散原理;即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程;分为单纯扩散与

膜孔转运

三、问答题

1.简述载体媒介转运的分类及特点

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答：

载体媒介转运分为促进扩散与主动转运..促进扩散过程需要载体;顺浓度梯度转运不消耗能量;存在结构类似物的竞

争和载体转运饱和..主动转运过程需要载体;逆浓度梯度;消耗能量;与细胞代谢有关;受代谢抑制剂的影响;结构转运的速

率与数量受载体量与活性影响;结构类似物转运抑制;存在结构特异性和部位特异性..

1.简述促进口服药物吸收的方法

答：促进口服药物吸收的方法：1增加药物的溶出速度：①增加药物溶解度;包括将药物制成可溶性盐;制成无定形药

物;加入表面活性剂;制成亚稳定型状态;采用亲水性包合材料如HP-β-环糊精、二甲基-β-环糊精等制成包合物；②增加

药物表面积;减小粒径：制成固体分散体、采用微粉化技术等..2加入吸收促进剂促进药物透膜吸收..

第三章

一、填空题

1.药物经肌内注射有吸收过程;一般脂溶性药物通过毛细血管壁直接扩散;水溶性药物中

分子量小的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管;分子量

很大的药物主要通过淋巴系统吸收..

2.蛋白质多肽药物经黏膜吸收是近年研究的热点;主要给药途径包括经肺部、经直肠、经

鼻腔等..

二、问答题

1.哪些给药途径避免肝首过效应试结合各给药途径的生理特点说明其避免首过效应的原理..

答：1.可通过改变给药途径尽量避免首过效应;尤其是肝首过效应..主要途径有：1静脉、肌肉注射：静脉注射直接进

入体循环;因此不存在首过效应；肌肉注射经毛细血管吸收进入体循环;不经门肝系统;因此亦不存在首过效应..2口腔

黏膜吸收：口腔黏膜下有大量毛细血管汇总至颈内静脉;不经肝脏而直接进入心脏;可绕过肝脏的首过作用..一般可制

成口腔贴片给药..3经皮吸收：药物应用到皮肤上后;首先从制剂中释放到皮肤表面;溶解的药物分配进入角质层;扩散

通过角质层到达活性表皮的界面;再分配进