药物化学期末复习题.pdfVIP

1．写出苯二氮卓类的基本结构及化学命名

2．地西泮在体内胃肠道发生什么样的化学变化？对其生物利用度有何影响？

3．奥沙西泮与地西泮在化学结构上有何区别，如何进行鉴别？

4．艾司唑仑化学结构与地西泮有何区别，对活性有何影响？

5．苯二氮卓类的基本结构中1，3，7位引入取代基，对活性有何影响？

6．写出巴比妥类药物的基本结构，为什么巴比妥酸无活性？

7．为什么苯巴比妥显弱酸性，可与碱成盐。为什么苯巴比妥钠须制成粉针剂？

1．苯妥英钠属哪种结构类型？写出卡马西平的结构及用途？

1．写出抗精神病药物主要结构类型，各举出一例药物。

2．氯丙嗪、奋乃静为什么易被氧化变色？

1．抗抑郁药主要分为那几类？各举出一例药物。

1．写出吗啡的化学结构，指出其手性碳原子的位置，为是么说吗啡的镇痛活性

与其立体结构严格相关？

2．吗啡具酸、碱两性，与结构中那些功能团有关？

3．为什么盐酸吗啡水溶液易被氧化变色?氧化反应的主要产物及反应机理是什

么？

4．全合成镇痛药有那些主要结构类型？各举出一例药物。

5．化学名为1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐是那个合成镇痛药，写出它的

名称及化学结构式，说明其稳定性如何？

6．写出盐酸美沙酮的化学结构，说明为什么作用时间比吗啡长？

7．说明半合成镇痛药丁丙诺啡的结构特点，其成瘾性如何？

8．说明阿片受体拮抗剂的结构特点，举出一例药物，写出化学结构式。

9．为什么说合成镇痛药与吗啡有相同的药效构象？

1．写出肾上腺素的化学结构，指出去甲肾上腺素、去氧肾上腺素与肾上腺素相

比，在化学结构上有何区别？

2．写出异丙肾上腺素的化学结构，指出与肾上腺素相比在化学结构上的改变，

对其生物活性有何影响？

3．肾上腺素及去甲肾上腺素、异丙肾上腺素的水溶液为什么易被氧化变色（从

化学结构上分析原因）？

4．举出二个以其R构型左旋体供药用的苯乙胺类拟肾上腺素药的名称。

5．化学名为(R)-4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1,2-苯二酚重酒石酸盐一水合物的拟肾上

腺素药的名称。指出结构中手性碳原子的位置。

6．盐酸克仑特罗、盐酸氯丙那林结构中侧链上的氨基被异丙基或叔丁基取代对

生物活性有何影响？

7．写出麻黄碱的化学结构，指出含有几个手性碳原子，有几个光学异构体？具

有显著活性的是哪个异构体?

1．组胺H1受体拮抗剂有哪些结构类型，各举出一例药物名称。

2．写出盐酸苯海拉明的化学结构，说明其成品中可能含有何种杂质？此杂质来

源及对苯海拉明的稳定性有何影响？

3．写出化学名为N,N-二甲基-γ-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐的组胺H1

受体拮抗剂的名称及化学结构式。指出其化学命名的母体及结构中手性碳原子的

位置。

4．根据H1受体拮抗剂的结构类型，试总结写出该类药物的基本结构。

1．说明麻醉药分类，各类举出一种有代表性的药物名称？

2．局麻药按化学结构类型分为那几类，每类举出一种药物名称。

3．简述局麻药的构效关系。

4．分析盐酸普鲁卡因的结构，讨论化学性质与其结构的关系。

5．分析盐酸利多卡因的结构，讨论稳定性与其结构的关系。

6．盐酸普鲁卡因的化学结构与盐酸丁卡因有何不同?

7．写出盐酸普鲁卡因的合成路线。

8．4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐是那个局麻药的化学名？写出其结构

式。

9．举出两种临床常用吸入麻醉药，两种临床常用静脉麻醉药。

1．H2受体拮抗剂有哪些主要结构类型？各举出一例药物。

2．写出雷尼替定的化学结构式，并说明与西咪替丁结构相比，有那些改变？

3．试说明奥美拉唑的作用机理及用途？为什么说奥美拉唑是一种前药？

1．简述非甾体抗炎药的作用机制。

2．写出化学名为N-(4-羟基苯基)乙酰胺的药物名称及其结构式。根据化学结构

讨论稳定性。

3．写出阿司匹林的化学结构式，根据其化学结构分析讨论其稳定性。

4．阿司匹林中可能含有什么杂质？说明杂质来源及检查方法。

1．试根据吲哚美辛的的化学结构，说明其稳定性？

2．写出化学名为2-(4-异丁基苯基)丙酸的药物名称及其化学结构式，是否含有

手性碳原子？

3．写出萘普生的化学结构式，是否有光学异构体？

4．吡罗昔康按化学结构分类属于那类？

5．写出非甾体抗炎药的结构类型，各类举出一种药物。

一．名词解释

1、INN——一种药物的国际非专有名，又称通用名，由国家或国际命名委员会命名的。

2、SAR——药物的构效关系英文简称，即Structure-activityrelationships