西医药理学肾上腺素受体阻断药专家讲座.pptVIP

第六章

肾上腺素受体阻断药

又称为抗肾上腺素药(antiadrenergicdrugs)肾上腺素受体拮抗药(adrenoceptorantagonists)9/11/20241西医药理学肾上腺素受体阻断药第1页

肾上腺素受体阻断药是指能与肾上腺素受体结合,但没有内在活性,阻断肾上腺素受体激动药对肾上腺素受体激动作用药品。α受体阻断药β受体阻断药9/11/20242西医药理学肾上腺素受体阻断药第2页

第一节?受体阻断药

?受体阻断药能选择性与?受体结合,阻断递质或受体激动药与受体结合,拮抗它们对?受体兴奋作用,而产生抗肾上腺素作用,表现为动静脉血管扩张,外周阻力降低,血压下降。

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这类药品可产生抗肾上腺素升压作用,使肾上腺素升压翻转为降压,这种现象称为“肾上腺素作用翻转”(adrenalinereversal)。这是因为AD可激动?受体和?2受体,本类药品阻断了?受体,而保留了?2受体作用,造成骨骼肌血管扩张,血压下降。这类药品引发血压下降不能用AD治疗,只能用NA治疗。9/11/20244西医药理学肾上腺素受体阻断药第4页

给AD受体阻断药后，AD.NA、ISP对犬血压影响9/11/20245西医药理学肾上腺素受体阻断药第5页

非选择性：?1.?2受体阻断药酚妥拉明、苄酚明?受体阻断药?1受体阻断药哌唑嗪，为降压药选择性?2受体阻断药育亨宾，为科研工具药9/11/20246西医药理学肾上腺素受体阻断药第6页

一、非选择性?受体阻断药㈠短效类酚妥拉明(phentolamine;利其丁,regitine)酚妥拉明生物利用度低,口服吸收差,口服给药疗效只有注射给药20%,口服后30min疗效达高峰,维持3~6h；肌肉注射维持30~50min。9/11/20247西医药理学肾上腺素受体阻断药第7页

[药理作用]作用机制：选择性阻断?1.?2受体，对对?受体无作用。酚妥拉明与?受体结合较涣散，易于解离，为竞争性?受体阻断药。1.扩张血管：血管扩张，外周阻力降低，血压下降(含有显著AD翻转作用)。直接血管扩张作用和阻断?1受体作用。9/11/20248西医药理学肾上腺素受体阻断药第8页

2.兴奋心脏心脏兴奋，心收缩力加强，心率加紧，心输出量增加。其机制为:(1)血管扩张，血压下降反射性兴奋心脏。(2)阻断突触前膜?2受体，促进前膜释放NA，激动心脏?1受体。9/11/20249西医药理学肾上腺素受体阻断药第9页

3.拟胆碱样作用,兴奋胃肠平滑肌。组胺样作用,胃酸分泌增加,皮肤潮红。[临床应用]1.外周血管痉挛性疾病,如肢端动脉痉挛性病（雷诺病）、血栓闭塞性脉管炎及冻疮后遗症等。9/11/202410西医药理学肾上腺素受体阻断药第10页

2.抗感染性休克目标:扩张血管，降低外周阻力，增加血液灌注，改进微循环。用药前必需补足血容量，以免使血压下降过低而影响心、脑等主要器官血液供给。9/11/202411西医药理学肾上腺素受体阻断药第11页

3.嗜铬细胞瘤诊疗和治疗肾上腺嗜铬细胞瘤释放大量AD,引发病人血压升高,酚妥拉明可与其竞争α受体,使血管扩张,血压下降幅度较其它原因所引发高血压大（2-4分钟内＞35/25mmHg）,故可用于肾上腺嗜铬细胞瘤诊疗；同理也可用于肾上腺嗜铬细胞瘤所引发高血压危象以及手术前降压。9/11/202412西医药理学肾上腺素受体阻断药第12页

4.难治性充血性心力衰竭经用强心苷类药品和利尿药后无显著缓解难治性充血性心力衰竭,可用酚妥拉明扩张血管作用,降低心脏前后负荷,在低负荷情况下,反而使心排出量增加,使心力衰竭得以减轻。5.静脉滴注NA外漏