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六章芳酸类非甾体抗炎药物的分析习题及答案模板

1．掌握：芳酸类非甾体抗炎药物的结构和性质；主要芳酸类药物的

鉴别、检查和含量测定的原理与特点。

2．熟悉：主要芳酸类非甾体抗炎药物杂质的结构、危害、检查方法

与含量限度。3．了解：影响芳酸类非甾体抗炎药物稳定性的主要因素，

体内样品与临床监测。二、基本内容

非甾体抗炎药(Non-teroidalAnti-inflammatoryDrug，NSAID)是一类

不含有甾体骨架的抗炎药，是目前临床使用最多的药物种类之一。本类药

物具有不同的化学结构，但多数具有芳酸基本结构，即芳基取代羧酸结构。

根据芳基在羧酸的取代位置及芳基上的取代基的不同，芳酸类药物可分为

水杨酸（邻羟基苯甲酸）、邻氨基苯甲酸、邻氨基苯乙酸、芳基丙酸、吲

哚乙酸及苯并噻嗪甲酸等六类。尼美舒利和对乙酰氨基酚在结构上不属于

芳酸类，但作为较常用的非甾体抗炎药将在本章一并介绍。

本类药物的结构特点为同时具有游离羧基和苯环，其酸性特征可作为

原料药的含量测定基础，即在中性乙醇或其他水溶性有机溶剂中，用氢氧

化钠滴定液直接滴定；苯环的紫外光吸收特性常被用于本类药物的鉴别、

定量检查及部分制剂的含量测定。本类药物的酯类易子水解的特性决定了

其特殊杂质检查的项目与方法，如阿司匹林中游离水杨酸的检查，ChP曾

采用三价铁比色法检查。但由于在供试品溶液制备过程中阿司匹林的继续

水解使检查结果不稳定。所以ChP2022采用1%冰醋酸甲醇溶液制备供试

品溶液，以增加阿司匹林的稳定性，同时采用高效液相色谱法(HPLC)检查，

以提高检查结果的可靠性。基于药物结构中游离羧基的酸性和芳环的紫外

吸收特性，本类药物原料药的含量测定主要采用酸碱滴定法，制剂的定量

检查，如溶出度（释放度）、含量均匀度等主要采用紫外一可见分光光度

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法，而制剂的含量测定则采用紫外一可见分光光度法和高效液相色谱法。

本类药物的分析方法见表6-1。

三、习题与解答（一）最佳选择题

1．阿司匹林与碳酸钠试液共热后，再加稀硫酸酸化，产生的白色沉

淀是A．苯酚B．乙酰水杨酸C．水杨酸D．醋酸E．水杨酰水杨酸

2．下列药物中，不能发生三氯化铁反应的是A．二氟尼柳B．阿司匹

林C．吡罗昔康D．吲哚美辛E．对乙酰氨基酚

3．两步滴定法测定阿司匹林片剂的依据是A．剩余滴定法B．羧基的

酸性

C．酸水解定量消耗碱液D．其酯水解定量消耗碱液E．利用水解产物

的酸碱性

4．芳酸类药物的酸碱滴定中，常采用中性乙醇作溶剂，所谓“中性”

是指A．pH=7B．对所用指示剂显中性

C．除去酸性杂质的乙醇D．对甲基橙显中性E．对甲基红显中性

5．柱分配色谱一紫外分光光度法测定阿司匹林胶囊含量时，以加有

碳酸氢钠的硅藻土为固定相，用三氯甲烷洗脱的是

A．阿司匹林B．水杨酸C．中性或碱性杂质D．水杨酸和阿司匹林

E．酸性杂质

6．下列药物中，能采用重氮化一偶合反应进行鉴别的是A．阿司匹

林B．美洛昔康C．尼美舒利D．对乙酰氨基酚E．吲哚美辛

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7．直接酸碱滴定法测定双水杨酯原料含量时，若滴定过程中双水杨

酯发生水解反应，对测定结果的影响是

A．偏高B．偏低C．不确定D．无变化E．与所选指示剂有关

8．甲芬那酸中特殊杂质2，3-=甲基苯胺的检查，ChP2022采用的方

法是A．HPLCB．TLCC．GCD．UVE．滴定法

9．在试管中炽灼后生成的气体能使湿润的醋酸铅试纸显黑色的药物

是A．阿司匹林B．美洛昔康C．尼美舒利D．对乙酰氨