《N-芴甲氧羰基-N(in)-叔丁氧羰基-色氨酸》编制说明.docxVIP

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《N-芴甲氧羰基-N(in)-叔丁氧羰基-色氨酸》（征求意见稿）团体标准编制说明

一、任务来源，主要起草单位，参与起草单位

四川省标准化协会下达的2023年团体标准修订编制计划，将《N-芴甲氧羰基-N(in)-叔丁氧羰基-色氨酸》列为标准编制项目，并于2023年9月25日在全国团体标准信息平台上进行了立

项公告。

责任单位、起草单位为:成都泰和伟业生物科技有限公司。

参与起草单位：甘肃泰友生物科技有限公司。

二、制定标准的必要性和意义

1.项目必要性

选择性反应性控制：在蛋白质或多肽的合成过程中，使用保护基团可以控制特定位置上的反应，防止意外的化学反应发生。这是因为氨基酸中的官能团可能会在不受控制的情况下与其他试剂发生反应。通过使用不同的保护基团，可以选择性地保护氨

基酸中的特定官能团，从而控制其反应性。

防止副反应：在蛋白质化学合成过程中，可能会涉及多个步骤，涉及多种试剂和条件。有些试剂可能对氨基酸中的特定官能团产生副反应，从而破坏目标分子的合成。使用保护基团可以在

必要时阻止这些副反应的发生，保持合成的目标。

逐步合成：蛋白质或多肽的合成通常是逐步进行的，每次添加一个氨基酸。保护基团的使用使得在每个步骤中只有一个特定

的位置处于反应状态，从而确保合成的顺序性和选择性。

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化学合成策略：这些保护基团的使用是设计复杂多肽或蛋白质的合成策略的重要组成部分。通过在合成过程中引入保护基团，

可以在需要的时候进行选择性去保护，从而实现目标结构的合成。

总之，N-芴甲氧羰基-N(in)-叔丁氧羰基-色氨酸这种保护基团的使用对于控制蛋白质化学合成的反应性、选择性和顺序性非常重要。它们允许化学生物学家和有机化学家在合成复杂分子

时进行精确的控制，以实现特定的研究或应用目标。

2.项目意义

N-芴甲氧羰基（N-Fluorenylmethoxycarbonyl，Fmoc）：这是一种氨基酸保护基团，用于合成肽链或蛋白质的过程中。它可以在合成中保护氨基酸中的氨基，以防止其与其他试剂反应。Fmoc保护基可以通过光或化学方法去除，从而使氨基酸在合成

过程中能够逐步加入。

N(in)-叔丁氧羰基：这是另一种氨基酸保护基团，也用于合

成肽链或蛋白质的过程中。这种保护基团通常在碱性条件下去除。

色氨酸：色氨酸是一种天然氨基酸，通常存在于蛋白质中。它在生物体内具有多种重要功能，包括作为蛋白质结构的组成部

分以及参与信号传导等生物化学过程。

因此，N-芴甲氧羰基-N(in)-叔丁氧羰基-色氨酸这个结构描述了一个通过保护基团进行保护的色氨酸分子，可能用于蛋白质或肽链的合成过程中。这种保护基团的使用可以控制氨基酸

的反应性，从而实现特定的化学合成目标。

3.应用前景

FMOC-N-ME-TRP(BOC)-OH是一种受保护的N-甲基色氨酸，用

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于生化试剂、多肽合成。Fmoc-D-Trp(Boc)-OH。是一种可裂解(cleavable)的ADClinker,用于合成可用于合成抗体偶联药物(ADC)。N-alpha-芴甲氧羰基-N-in-叔丁氧羰基-L-色氨酸分子中含有羰基保护基团，这些基团可能与水分子发生氢键作用，因此该化合物具有一定的吸湿性。N-alpha-芴甲氧羰基-N-in-叔丁氧羰基-L-色氨酸结构中含有一个保护的吲哚基团和一个活性羧基单元，具有一定的酸性，可发生一系列的针对羧酸单元的化学转化方法。此外，其结构中的Boc保护基团可以在酸性条件下发生脱除反应。将两毫克的N-alpha-芴甲氧羰基-N-in-叔丁氧羰基-L-色氨酸称量到一个干燥的玻璃瓶中，然后向上述体系中加入1立方厘米的0.1N（约0.37%w/v）溶解于在六氟异丙醇中盐酸溶液（每990μL六氟异丙醇中加入10μL约37%w/v的盐酸）。将所得的反应溶液静置一段时间，然后用高效液相色谱进行分析。在六氟异丙醇中用0.1NHCl去除Fmoc-Asn(Trt)-OH中的叔丁氧羰基基团是非常快的，可通过反应体系的颜色变化进行判断，反应转变为黄色后即为反应结束。反应进行10分钟后，将所得的反应混合物用乙酸乙酯和水进行萃取，有机层用无水硫酸钠进行干燥。过滤除去干燥剂并将所得的滤液在真空下进行浓缩，浓缩

之后的残余物即为目标产物分子。

三、主要工作过程

1、组建标准起草工作组

2023年10月10日，组建标准起草工作组，确定工作组成员

名单及职责分工，计划进度、经费使用安排等。

2、起草标准初稿

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2023年X月XX日，标准起草工作组根据研制目标，开展项目调研，进行标准比对、技术分析、指标验证等研