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第二十四章：血液及造血系统药理内蒙古医学院药学院：常福厚200.4.11.5药理学血液和造血系统药理第1页

第一节抗贫血药贫血是指循环血液中红细胞数或血红蛋白长久低于正常值病理现象。常见贫血有：1、缺铁性贫血因为血液损失过多或铁盐吸收不足所致，患者红细胞呈小细胞低血色素性，此病在我国较多见。2.巨幼红细胞性贫血因叶酸或维生素B12缺乏所致，红细胞呈大细胞、高血色素性，白细胞及血小板亦有降低及形态异常。药理学血液和造血系统药理第2页

贫血3.再生障碍性贫血因感染、药品、放疗等各种原因引发骨髓造血功效障碍，造成工细胞、粒细胞及血小板降低，再生障碍性贫血较难治愈。抗贫血药主要用于贫血补充治疗。应依据贫血类型选择不一样药品治疗药理学血液和造血系统药理第3页

铁剂常见铁剂有硫酸亚铁、枸橼酸铁铵和右旋糖酐铁等。【药动学】口服铁剂必须还原成Fe2+后才能以被动转运方式在小肠上段吸收，少部分以主动转运吸收。维生素C.胃酸、果糖、半胱胺酸等还原性物质，有利于Fe3+变成Fe2+，促进铁吸收。鞣酸、磷酸盐、抗酸药等可使铁盐沉淀，妨碍吸收。铁盐能与四环素形成络合物，相互影响吸收。铁剂药理学血液和造血系统药理第4页

【药动学】吸收入肠粘膜铁,一部分氧化成Fe2+与去铁蛋白结合成铁蛋白而储存,另一部分吸收入血,转变成Fe3+与转铁蛋白结合后输送至造血组织,释出血供造血或储存,而释出转铁蛋白恢复其转铁功效。当转铁蛋白饱和后,吸收即停顿,未吸收铁随大便排出。吸收后铁经过肠粘膜细胞脱落排出体外,部分铁还可经过胆汁、尿液、汗液而排出体外。药理学血液和造血系统药理第5页

【作用与用途】

吸收至骨髓铁首先吸附在有核红细胞上,然后进入细胞风线粒体与原卟啉结合形成血红素,再与珠蛋白结合形成血红蛋白而发挥作用。临床主要用于因月经过多、消化道溃疡、痔疮等慢性失血性贫血,营养不良、妊娠、儿童生长久所引发缺铁性贫血。连服2~3周即可改进症状,治疗10~15日网织红细胞到达高峰,2~4周期性血红蛋白显著升高,对重度贫血需用药时间较长才能恢复。药理学血液和造血系统药理第6页

【不良反应】铁剂对胃肠道有刺激作用,引发腹部不适、腹痛、腹泻等,饭后服用可降低刺激性。有时发生便秘,这是因铁和硫化氢生成硫化铁,降低了硫化氢对肠壁刺激作用结果。【急性中毒】小儿误服1g以上铁剂可引发急性中毒,表现为恶心、呕吐、休克、血性腹泻,甚至死亡。解毒方法是用磷酸盐或碳酸盐洗胃,胃内给予去铁胺与铁结合以减轻铁毒性反应。药理学血液和造血系统药理第7页

叶酸叶酸是由喋啶核、对氨苯甲酸及谷氨酸组成。叶酸广泛存在于动植物性食物中,其中以酵母、肝及绿叶蔬菜中含量最多。不耐热,长时间烹煮可被破坏。药理学血液和造血系统药理第8页

【药理作用】叶酸被还原成N5甲酰四氢叶酸，后者作为甲基供给体，使维生素B12转变成甲基B12，而本身转变为四氢叶酸。四氢叶酸作为一碳基团转移酶辅酶，传递一碳基团，形成嘌呤和嘧啶而合成核苷酸。其中包含:胸腺嘧啶脱氧核苷酸合成及一些氨基酸互变。叶酸缺乏，核苷酸尤其是胸腺嘧啶核苷酸合成受阻，细胞有丝分裂发生障碍，影响血细胞发育，引发巨幼红细胞贫血。叶酸缺乏，还能使胃肠粘膜上皮细胞受损，引发胃炎和舌炎。药理学血液和造血系统药理第9页

【临床应用】作为补充疗法用于各种原因所致巨幼经细胞性贫血,与维生素B12适用效果更加好。对甲氨喋呤、乙胺嘧啶、甲氧苄啶等所致异彩幼红细胞性贫血,因二氢叶酸还原酶被抑制,应用叶酸无效,需用甲酰四氢叶酸钙治疗。对维生素B12缺乏所致恶性贫血,大剂量叶酸治疗,可纠正血象,但不能改进神经症状。药理学血液和造血系统药理第10页

维生素B12维生素B12为含钴复合物,广泛存在于支动物内脏、牛奶、蛋黄中。药用维生素B12有氰钴胺、羟钴胺、硝钴胺等。体内含有辅酶活性维生素B12有甲钴铵和5‘脱氧腺苷钴胺。药理学血液和造血系统药理第11页

【药动学】口服维生素B12必须与胃壁细胞分泌内因子结合,才能免受消化液破坏进入空肠,再与微绒毛上特殊受体结合进入细胞内,释出内因子和B12,B12即转入血中。当胃粘膜萎缩而致内困子降低时,B12吸收降低引发恶性贫血。B12吸收后大部分储存于肝内,超出肝储存能力时随尿排出体外。药理学血液和造血系统药理第12页

【药理作用】VB12为细胞分裂和维持神经组织髓鞘完整所必须辅酶，并参加体内各种生化反应。1.参加核酸和蛋白质