《N-芴甲氧羰基-O-叔丁基-丝氨酸》编制说明.docxVIP

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《N-芴甲氧羰基-O-叔丁基-丝氨酸》(征求意见稿)团体标准编制说明

一、任务来源,主要起草单位,参与起草单位

四川省标准化协会下达的2023年团体标准修订编制计划,将《N-芴甲氧羰基-O-叔丁基-丝氨酸》列为标准编制项目,并于

2023年9月25日在全国团体标准信息平台上进行了立项公告。

责任单位、起草单位为:成都泰和伟业生物科技有限公司。

参与起草单位:甘肃泰友生物科技有限公司。

二、制定标准的必要性和意义

1.项目必要性

氨基酸保护:Fmoc-Ser(tBu)是一种氨基酸保护形式,用于有机合成中的氨基酸。在多肽或蛋白质的合成中,有时需要防止特定氨基酸在反应中发生非预期的化学反应。Fmoc和tBu官能团的引入允许控制反应的选择性,从而确保特定的氨基酸不受损

害。

固相合成:在固相合成中,多肽或蛋白质链是逐步建立的,而Fmoc-Ser(tBu)和类似的保护基可以在每个步骤中保护已经添加的氨基酸,以便添加下一个氨基酸。这种方法允许高度选择性

和可控的合成,因此在制备复杂的多肽和蛋白质时至关重要。

研究生物分子:在生物化学研究中,Fmoc-Ser(tBu)等保护基的使用允许科学家合成和研究特定的多肽序列,以了解它们的结构和功能。这对于研究蛋白质、酶、肽激素等生物分子非常重

要。

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药物研发:在药物研发领域,有机合成用于制备潜在药物候选物。使用Fmoc-Ser(tBu)等保护基可以合成特定结构的多肽或蛋白质,这些分子可能具有药理学上的重要性,例如,用于治疗

疾病或研究药物相互作用。

综上所述,Fmoc-Ser(tBu)及类似的保护基在有机合成、生物化学研究和药物研发中具有重要的必要性,它们有助于控制反应的选择性,确保分子的合成和研究过程受到良好的控制,有助

于科学家深入了解生物分子的结构和功能。

2.项目意义

N保护氨基酸的官能团:N-芴甲氧羰基(Fmoc)和O-叔丁基(tBu)是两种不同的官能团,它们分别连接到丝氨酸的氨基团上。这种修饰可以在合成蛋白质或多肽链时用于保护丝氨酸分子,

以防止其在反应中不必要的化学反应或损伤。

用于固相合成:Fmoc-Ser(tBu)通常用于固相合成技术,这是一种制备多肽和蛋白质的方法。在这个过程中,氨基酸会逐步地加入到分子链中,Fmoc和tBu官能团则用于保护其他部分的

分子,以确保反应的选择性和控制。

合成多肽链:通过反复添加和去除Fmoc-Ser(tBu)和其他氨基酸分子,可以合成复杂的多肽链,这对于研究蛋白质结构和功能非常重要。一旦多肽链合成完毕,可以去除Fmoc和tBu官能

团,从而获得未修饰的丝氨酸。

总之,N-芴甲氧羰基-O-叔丁基-丝氨酸是一种在生物化学和蛋白质研究中广泛使用的分子,用于固相合成多肽链,并确保特

定氨基酸在反应中不受损害。这种技术对于理解蛋白质结构和功

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能以及开发新药物等方面的研究非常有价值。

3.应用前景

本发明涉及医药化学技术领域,具体涉及一种O-叔丁基-L-丝氨酸甲酯及O-叔丁基-L-丝氨酸水溶液的制备方法,包括以下步骤:(a)向反应容器中加入L-丝氨酸和甲醇溶液,在搅拌下向所述反应容器中滴加SOCl2,回流反应,浓缩、结晶、干燥,得到L-丝氨酸甲酯盐酸盐;(b)将上述步骤(a)制备的L-丝氨酸甲酯盐酸盐加入到醋酸叔丁酯中,再加入催化剂,在室温、搅拌下反应,得到O-叔丁基-L-丝氨酸甲酯。本发明提供的制备方法中,反应均在液相中进行,安全无污染;L-丝氨酸甲酯盐酸盐与醋酸丁酯在室温下反应制备得到O-叔丁基-L-丝氨酸甲酯,无需加入异丁烯为原料,安全性高,产物的总收率在

72%以上,产率高。

三、主要工作过程

1、组建标准起草工作组

2023年10月10日,组建标准起草工作组,确定工作组成员

名单及职责分工,计划进度、经费使用安排等。

2、起草标准初稿

2023年X月XX日,标准起草工作组根据研制目标,开展项目调研,进行标准比对、技术分析、指标验证等研制工作。确定标

准初稿的基本框架和主要内容。

3、召开标准研讨会

2023年10月20日,标准起草工作组召开标准研讨会,对

标准内容进行了编制,形成了标准草案。

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2023年11月,标准起草工作组对标准草案进行了完善和修改,进行了多次网上讨论,并于12月初组织工作组人员及相关

企业召开了讨论会,最后形成征求意见稿。

四、制定标准的原则和依据,与现行法律、法规、标准

的关系

本标准兼顾科学性、客观性、合理性、适用性的原则,严格按照GB/T1.1-2020给出的规则起草。在编制过程中,在标准制

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