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药物化学教学大纲

课程编号：095233

课程名称：药物化学

学时/学分：48/3

先修课程：无机化学，有机化学，物理化学，分析化学

适用专业：应用化学

开设系或教研室：化学化工系

一、前言

《药物化学》是以化学药物为研究对象，以化学和生物学的理论和方法为主要手段，研

究化学药物的结构、合成原理、生物效应，构效关系，以及新药寻找基本途径等的一门科学。

本课程要求学生掌握药物化学的基本理论、基本知识和基本技能；主要药物的结构及药

理作用、制备路线、重要药物的构效关系和寻找新药的基本理论与途径，为从事新药的设计

与开发奠定基础。熟悉药物化学在药学中的地位和重要性。了解药物化学的新理论和应用的

进展。实验课要求能从基本化工原料出发，经多步反应合成出一个或几个药物，进一步锻炼

化学合成的实验技能，并培养其相对独立地设计实验方案、分析问题和解决问题的能力，为

过渡到毕业论文研究阶段打下基础。

教材选用尤启冬主编《药物化学》，化学工业出版社2004年出版。

本课程是应用化学专业的必修课。

二、课程内容与要求

第一章绪论

[基本内容]

药物的定义，药物的分类，药物化学的研究对象，药物化学的主要内容和任务，药物化

学的发展简史，建国后我国药物化学的发展与成就，药物的研究与开发，以及药物的质量与

标准。

[基本要求]

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熟悉药物化学的内容与任务，药物化学的发展简史及药物研究与开发的基本过程。

了解我国药物化学的发展与取得的成就，以及药物的质量与标准。

第二章麻醉用药

[基本内容]

全身麻醉药的分类；吸入性与非吸入性全身麻醉药物的代表性药物；吸入性全身麻醉药

活性与脂溶性的关系；氟烷、甲氧氟烷、恩氟烷、阿列氟烷和地氟烷的结构及作用特点；氟

烷及甲氧氟烷的合成。

非吸入性全身麻醉药中超短时巴比妥类的结构特点；硫喷妥钠、盐酸氯胺酮、异丙酚、

γ-羟基丁酸钠的结构；盐酸氯胺酮的合成。

局部麻醉药物发慌和发展过程；局部麻醉药物的分类及其构效关系；盐酸普鲁卡因、盐

酸丁卡因、盐酸利多卡因、盐酸甲哌卡因的结构，以及盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因、盐酸利

多卡因和盐酸甲哌卡因的合成。

肌肉松驰药的分类：骨骼肌松驰药的作用类型及分类：右旋氯筒箭毒碱、阿曲库铵苯磺

酸盐、多库氯铵、泮库溴铵、氯琥珀胆碱、溴已胺胆碱及氯唑沙宗的结构及作用特点；氯琥

珀胆碱、氯唑沙宗的合成。

[基本要求]

掌握局麻药的发现与发展过程，局麻药的构效关系、代表性局麻药和全身麻醉药及肌松

药的名称与结构，盐酸氯胺酮，盐酸普鲁卡因、盐酸甲哌卡因、盐酸利多卡因及氯唑沙宗的

合成。

熟悉局麻药、全身麻醉药和肌松药的分类及代表性药物的名称与结构，盐酸丁卡因、氯

琥珀胆碱的合成。

了解阿曲库铵苯磺酸盐、泮库溴铵、右旋氯筒箭毒碱、溴已胺胆碱的结构。

第三章镇静、催眠、抗焦虑药和抗癫痫药

[基本内容]

镇静、催眠、抗焦虑药和抗癫痫药的主要药理作用及相互关系。

镇静、催眠、抗焦虑药按照结构的分类：巴比妥类药物作用时间长短与结构之间的关系；

巴比妥类药物的合成通法；苯巴比妥的合成；苯并二氮杂草类药物的结构牲及代表性药物；

1，2-并合杂环的苯并二氮杂草类代表性药物及药理学特点；地西泮的合成；哌啶二酮、喹

唑酮及其它类型镇静、催眠和抗焦虑药。