《药理学》15第十五章 中枢兴奋药 教学课件.pptVIP

第十五章中枢兴奋药1.定义：能提高CNS机能活动的一类药。2.分类：按作用部位分（1）主要兴奋大脑皮层的药，如咖啡因；（2）主要兴奋延脑呼吸中枢的药，如尼可刹米、山梗菜碱等；（3）主要兴奋脊髓的药，如士的宁(马钱子碱);大部分中兴药对呼吸中枢有直接或间接的兴奋作用，临床主要作为综合治疗措施的一部分，用于抢救呼吸衰竭。但作用维持时间短，大剂量易致惊厥，后转入衰竭疗效不确实。因此，对呼吸衰竭应综合救治。①防治原发病。②去除诱因的作用。③畅通气道和改善通气。④改善缺氧。⑤密切观察监护。咖啡因（Caffeine）[药理作用]1.对CNS的兴奋作用：一杯咖啡或茶里含有大约100-150mg咖啡因。（1）小剂量：兴奋大脑皮层，振奋精神；（2）大剂量：兴奋呼吸中枢，使呼吸加深加快。第一节主要兴奋大脑皮层的药物2.对心血管作用：对血压影响不大。原因是：（1）兴奋心脏，使心力↑，心输出量↑；（2）直接扩张冠状A和肾A血管，但对脑血管有收缩作用。3．平滑肌有较弱的松弛胆道和支气管平滑肌作用。咖啡因的化构与腺苷类似，可竞争性拮抗腺苷受体和抑制PDE，使cAMP增加。4.其他:（1）促进胃酸分泌，诱发或加重溃疡。（2）利尿作用。①通过增加心输出量和直接扩张肾血管，而使肾血流量增加，②直接抑制肾小管的重吸收。[不良反应]口服1g以上可见中枢兴奋，激动、不安、失眠、心悸、呼吸加快；长期饮用含咖啡因的饮料，可产生习惯性甚至依赖性。[临床应用]1.中枢性呼吸抑制（严重传染病、镇静催眠药过量引起的）：用较大剂量。2.一般性头痛：用APC。3.偏头痛：合用麦角胺。第二节主要兴奋延脑呼吸中枢药[作用特点]1、兴奋延脑呼吸中枢，使呼吸加深加快。原因:(1)直接兴奋呼吸中枢;(2)间接作用—通过刺激颈动脉体化学感受器反射性地兴奋呼吸中枢;(3)提高呼吸中枢对CO2的敏感性。2、用于中枢性呼吸衰竭，但对呼吸肌麻痹所引起的呼吸抑制无效。尼可刹米（nikethamide，可拉明）二甲弗林（dimefline，回苏灵）直接兴奋呼吸中枢，作用比尼可刹米强100倍，适用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制。剂量过大可引起肌肉震颤和惊厥。安全范围窄。作用快，弱而短暂。对呼吸中枢无直接兴奋作用，而是通过刺激颈动脉体化学感受器而反射性地兴奋延脑呼吸中枢。３.用于新生儿窒息、吸入麻醉药吸入麻醉药和一氧化碳中毒。洛贝林（lobeline，山梗菜碱）第三节促大脑功能恢复药吡拉西坦临床用于治疗阿尔次海默病、脑动脉硬化、药物及一氧化碳中毒、脑外伤等所致思维和记忆障碍，儿童智能低下等。也可用于提高先天性或继发性脑功能不全患者的智能。偶见口干、厌食、失眠及呕吐等不良反应，停药后消失。甲氯芬酯（氯酯醒）用于颅脑外伤性昏迷、动脉硬化或癫痫等所致的意识障碍及阿尔次海默病、儿童精神迟钝、新生儿缺氧、小儿遗尿症等。偶见药热、皮疹等不良反应。