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基于药物转运体的中药引经作用机制讨论

中医理论认为，在方剂配伍中通过运用引经药可改变其它药物的作用方

向，使其作用侧重或集中于特定的部位，使药效靶向集中，从而进步疗效。这

些具有改变其它药物作用方向的药物称为引经药。引经药的使用，是中医遣方

用药的一大特色，极大地丰富了方剂配伍的内容，是中药药性理论的重要组成

局部。然而，目前对于引经的研究并不深化，还多处于理论讨论阶段。因此，

科学地诠释中药引经理论的内涵，既是正确把握中药药性、提醒中药配伍规律

的前提，也是中药在临床运用中获得确切疗效的保证。归经与药物组织分布由

于引经是归经理论的延伸，研究引经有必要对归经学说的现代研究进展回忆。

归经是以脏腑经络理论为指导，将药物对机体某脏腑经络的作用进展归纳，表

达了药物对机体各部位治疗作用的选择方向。归经表达了药物对人体不同组织

部位具有不同亲和力，现代研究认为中药的归经与它的药理作用主要部位吻

合，表现为滋补药入肝肾经，安神药入心经，泻下药入大肠经等。有效成分是

中药发挥药效作用的物质根底，药效的发挥其实是化学成分与机体之间的互相

作用的结果。通过现代分析方法研究中药有效成分体内分布与中药归经的关

系，结果说明，两者之间存在着高度一致。

基于药物量效关系，在一定的范围内，药物的效应与靶组织的浓度呈正相

关。中药治疗疾病的物质根底是其所含的各种有效成分，假设中药有效成分在

作用部位分布的浓度高，就能产生较好的治疗效应，反之作用就减弱甚至无

效。因此，我们可以利用中药有效成分在体内组织的分布来探究归经的本质。

大黄所含的蒽醌衍生物为泻下的主要成分，它在小肠内逐渐分解成蒽醌苷及双

蒽酮苷吸收入血，再经大肠排出时，可刺激大肠而导致泻下，如结扎阻断小肠

和大肠交界处，再将蒽醌苷注入小肠，药物仍在大肠起作用。这说明大黄致泻

作用与其泻下成分在大肠的分布有关，这和中药学认为大黄归大肠经是一致

的。郭敏娟等观察了干姜成分6-姜酚、6-姜烯酚、8-姜酚在大鼠体内的组织分

布，干姜主要成分分布以归脾、胃、肺、肝等脏腑为主经，与传统干姜归经理

论根本相符。因此，中药归经的本质是药物有效成分在体内靶器官的高浓度分

布。

引经作用与药物靶向组织分布引经是归经与配伍的结合，是归经理论的延

伸与开展。尤在泾?医学读书记?云：兵无向导，那么不达贼境;药无引使，那么

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不通病所吴鞠通在?医医病书?中言：药之有引经，如人之不识途径者用向导也

焦树德在?用药心得十讲?中阐述：引经即引导药力直达病所，或引药上升、下

降、达表、入里。历代医家对引经药在方剂配伍中的运用均较为重视，总结了

引经药的作用规律，如头痛须用川芎，如不愈各加引经药。太阳川芎，阳明白

芷，少阳柴胡，太阴苍术，少阴细辛，这些阐述说明了引经药的具有靶向增效

的作用。现代实验研究说明引经药可能通过进步靶部位的药物浓度发挥引经作

用。冰片味辛、苦，微寒，具有芳香走窜，引药上行独行那么势弱，佐使那么

有功的特性，常与其他中药伍用治疗脑部疾病，效果显著，实验证实，冰片可

增强栀子苷、顺铂等药物在脑内的浓度，从实验证实了冰片的脑靶向增强作用;

桔梗可增加肺中芍药苷、左氧氟沙星的浓度，从药代动力学的角度验证了桔梗

引药入肺的作用;性善下行之牛膝可以进步双氯芬酸、小檗碱的组织分布浓度，

具有靶向引导作用。通过以上我们可以发现，引经药通过增加靶组织的药物浓

度发挥引经作用，与药物组织分布具有高度的相关性。药物转运体介导药物组

织分布药物的组织分布除了与药物的理化性质(如亲脂性、分子大小等)、组织血

流量、血浆蛋白结合率等有关外，组织表达的药物转运体是影响药物分布的重

要因素。药物转运体(transporters)的功能是介导药物的跨膜转运，摄取转运体

转运底物进入细胞，增加细胞内底物浓度;而外排转运体那么将底物逆向泵出细

胞，降低底物在细胞内的浓度。摄取转运体和外