口服药治疗现状与磺脲类药物的合理使用.ppt

无论单药治疗或联合治疗磺脲均为口服降糖药的主力军中国口服降糖药的使用现状1磺脲类降糖药的合理应用2主要内容磺脲类药物的发展史1954甲苯磺丁脲1971格列吡嗪1979格列齐特1995格列美脲1969格列苯脲1975格列喹酮第一代：降糖作用弱不良反应严重临床已较少用第二代：降糖效果增强低血糖和体重风险降低多数产品每日2-3次服药，近期开发的缓释片每日1次第三代：与二代产品不同的结合位点降糖效果好低血糖和体重风险降低每日1次更强的胰外作用刘超,王昆.药品评价2011;8(23):6-8.*Inzucchi?SE,?et?al.?Diabetologia?2012;55(6):1577-96.磺脲类药物降糖疗效显著-1~-1.5-0.5~-1胰岛素促泌剂剂量范围（mg/天）服药次数（次/天）达峰时间（小时）半衰期（小时）代谢产物排泄途径磺脲类促泌剂短效促泌剂格列喹酮15-1801-31.4-4.51-2无活性肝脏格列吡嗪2.5-25a2-31-32-4无活性肾脏80%、胆道20%中长效促泌剂普通剂型格列本脲1.25-201-3~410有活性肾脏50%、胆道50%格列美脲1-612-35-9有活性肾脏60%、胆道40%格列齐特40-3201-2510-12无活性肝脏/肾脏改良剂型格列吡嗪控释片5-201给药数天后稳定-无活性肾脏80%、胆道20%格列齐特缓释片30-12016-无活性肝脏/肾脏不同磺脲的药理特点a常规最大有效剂量；b剂量分成三份，每餐前服一份潘长玉主译.《Jolin糖尿病学》第14版.北京:人民卫生出版社,2007.磺脲类药物应用专家共识.国外医学内分泌学分册.2004;24(4):255-259.KrentzA,SinclairA.Prescriber.2011;19:32-36.血糖谱特点选药原则PPG升高为主格列吡嗪、格列奈类FPG升高为主中长效磺脲类PPG、FPG均升高中长效磺脲类中华医学会内分泌学分会.中华内分泌代谢杂志.2012;28(4):261-265.《中国成人T2DM胰岛素促泌剂应用的专家共识》推荐的用药原则《中国成人T2DM胰岛素促泌剂应用的专家共识》

推荐：FPG升高或FPG、PPG均高首选中长效磺脲胰岛素促泌剂可作为2型糖尿病患者的一线用药不适合使用二甲双胍的2型糖尿病患者的治疗首选其他口服降糖药物治疗血糖控制不佳的2型糖尿病患者联合用药方案首选*新一代磺脲类药物全面降糖GREAT研究：全面降低新诊断T2DM患者的FPG、PPG和HbA1c一项多中心、开放设计、单个治疗组的前瞻性研究，评估亚莫利?作为T2DM患者的起始口服降糖药物单药治疗的疗效和安全性研究纳入了391例新诊断或既往用药不规则的T2DM患者，其中195例为新诊断患者，受试者给予格列美脲1mg/d治疗，分别在治疗2周、4周后检测FBG，若FBG7mmol/L则剂量倍增，若3.9mmol/LFBG≤7.0mmol/L，则维持原剂量，最大剂量为4mg/d。治疗8周后最大剂量仍不能控制血糖（FBG11.1mmol/l）则加入二甲双胍500-2000mg/d直至第16周，随后观察2周郭晓蕙,等.中华内分泌代谢杂志.2012;28(12):979-983.格列美脲1-6mgqd+二甲双胍850mgtid二甲双胍850mgtid+安慰剂CharpentierG,etal.DiabeticMedicine2001;18(10):828-34.HbA1c自基线的变化(%)血糖自基线的变化(mmol/L)3.02.01.00-1.0-2.0-3.00.80.60.40.20-0.2-0.4-0.6-0.8－2.4*0.8－2.6*1.1－0.74*0.07HbA1cFPGPPG*两组相比：p0.001一项多中心、随机、双盲的研究372例二甲双胍单药治疗控制血糖不佳(FPG:7.8-13.9mmol/L)的T2DM患者随机接受二甲双胍＋安慰剂(75例)、格列美脲＋安慰剂(150例)或格列美脲＋二甲双胍(147例)治疗，共20周与单用二甲双胍相比，二甲双胍联合格列美脲显著降低PPG、FPG和HbA1c，全面有效控制血糖水平MET联合新一代SU,全面降糖效果更显著*MET联合格列本脲/