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创作时间：贰零贰壹年柒月贰叁拾日

第二节阿片类镇痛药之樊仲川亿创作

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一、作用机制

阿片类镇痛药又称麻醉性镇痛药（narcotic

analgesics），是一类能消除或减轻疼痛并改变对疼痛情绪反应

的药物。除少数作用弱的药物以外，此类药物若使用不当多具有

成瘾性，但用于医疗目的其实不会带来太大问题。研究显示慢性

疼痛患者长期采取阿片类药物治疗时，成瘾的发生率极低。

表附录1-2阿片受体激动后的作用

阿片类药物的镇痛作用机制是多平面的：外周神经有阿

片受体；阿片药物可与位于脊髓背角胶状质（第二层）感觉神经

元上的阿片受体结合，抑制P物质的释放，从而阻止疼痛传入脑

内；阿片物质也可作用于大脑和脑干的疼痛中枢，发挥下行疼痛

抑制作用。

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二、阿片类药物的分类

阿片类药物有多种分类方法：

1.按化学结构：分为吗啡类和异喹啉类，前者即天然的

阿片生物碱（如吗啡、可待因）,后者主要是罂粟碱，有平滑肌

松弛作用。

表附录1-3强阿片类药物简表

表附录1-4弱阿片类药物简表

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2.按来源该类药物可分为天然阿片类、半合成衍生物

(如双氢可待因，二乙酰吗啡)和合成的阿片类镇痛药。合成药

物又分为四类：①苯丙吗啡烷类(phenylpiperidine

derivatives)，如哌替啶、芬太尼等；②吗啡喃类

(morphinenans)，如左吗喃；③苯异吗啡烷类

(bengmorphans)，如喷他佐辛；④二苯甲烷类

(diphenylmethanes)，如美散酮。

3.按受体类型可分为μ、κ、δ受体，该三种受体的

分子结构已被确定，并被成功克隆。从功能上还可能存在ε和

δ受体，并可能进一步分为μ1、μ2、κ1、κ2、κ3

和δ1、δ2等亚型。表3-2为受体激动后的药理作用。

4.按药理作用分，阿片类镇痛药又可分为激动药(吗

啡、芬太尼、哌替啶等)，激动一拮抗药(喷他佐辛、纳布啡

等)，部分激动药(丁丙诺啡)和拮抗药(纳洛酮等)。

激动—拮抗药又称部分激动药，主要激动κ受体，对

δ受体也有一定激动作用，而对μ受体则有分歧程度的拮抗作

用。由于对受体作用分歧，这类药物通过κ受体发生镇痛和呼吸

抑制作用，有“天花板”效应，很少发生依赖性；通过σ受体

发生精神作用和幻觉。根据激动—拮抗程度分歧，纳布啡和布托

啡诺主要用作镇痛药，而另一些药如烯丙吗啡主要用作拮抗药。

在临床应用中，已应用纯激动药治疗的患者不克不及换

用混合激动一拮抗药或部分激动药，否则可能导致戒断反应，而