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《制药工艺学》复习练习题

1、化学制药工艺路线设计有几种方法，举例说明其特点与应用。

答：（1）类型反应法，类型反应法是指利用常见的典型有机化

学反应与合成方法进行合成工艺路线设计的方法。对于有明显结

构特征与官能团的化合物，通常采用类型反应法进行合成工艺路

线设计。

（2）分子对称法，药物分子存在对称性时，往往可由两个相同

的分子片段经化学合成反应制得，或在同一步反应中将分子的相

同部分同时构建起来。该法简单，路线清晰，主要用于非甾体类

激素的合成。

（3）追溯求源法，从药物分子的化学结构出发，将其化学合成

过程一步步逆向推导，进行寻源的思考方法，研究药物分子化学

结构，反复追溯求源直到最简单的化合物，即起始原料为止，起

料应该是方便易的，价格合理的化学原料或天然化合物，最

后是各步的合理排列与完整合成路线的确定。

（4）模拟类推法：对化学结构复杂、合成路线设计困难的药物，

可模拟类似化合物的合成方法进行合成路线设计。

2、举例说明如何进行化学制药工艺路线的选择。

答:1、选择工艺路线时首先要清楚每条合成路线是由不同的化

学反应组成因此要了解化学反应类型；

2、理想的药物合成工艺路线应具备合成步骤少、操作简便、

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设备要求低、各步收率较高等特点；了解反应步骤数与计算反应

总收率是衡量不同合成路线效率的最直接方法；

3、了解每一条合成路线所用的各种原辅材料的来源、规格与

供应情况，必须对原辅材料进行全面了解，使原材料成本最低；

4、要及时更换辅助材料与改变步骤合成，将废物排放减少到

最低限度，消除污染，保护环境。

3、化学合成药物的工艺研究的主要内容是什么？分析影响反应

的各种条件与工艺之间的关系是什么？哪些条件需要进行极限

试验？

答化学合成药物工艺研究的主要内容有：配料比、溶剂、温度

与压力、

催化剂、反应时间及其监控、后处理、产品的纯化与检验。

答1,反应物的浓度与配料比一般情况下增加反应物浓度

有助于加快反

应速率、提高设备能力与减少溶剂用量同时确定合适的配料比

也能使收率更

高。

2,溶剂。溶剂主要作为化学反应的介质反应溶剂性质与用量直

接影响反应物的

浓度、溶剂化作用、加料次序、反应温度与反应压力等。

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3,反应温度与压力。化学反应伴随有能量的转换在化学合成药

物工艺研究中要注意考察反应温度与压力的变化选择合适的

搅拌器与搅拌速度。

4,催化剂。现代化学工业中80%以上的反应涉及催化过程。化

学合成药物的工

艺路线中常见催化反应如：酸碱催化、金属催化、相转移催化、

生物酶催化等利用催化剂来加速化学反应缩短生产周期、提高产

品的纯度与收率。

催化剂温度配料比与加料速度等都必须进行极限实验。

4、液-液相转移催化反应中，为什么溶剂不能与水互溶？常用相

转移催化剂有哪些？

答在液—液相转移催化系统中即反应底物为液