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中药与天然药物活性成分研究及新药的发现分析
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【摘要】中药和天然药物是新药研发和药品制备的重要途径,由于生物代谢的多样性和生态环境复杂性,每种生物所含有的化学成分都较为复杂。目前临床使用的药物中有50%以上直接或间接来源于天然产物。我国中药和天然药物研究具有悠久的历史基础,在活性成分研究和新药研发领域取得了较好的成果,但是整体科研水平还有待进一步提高。本文就中药和天然药物活性成分的研究进行了简要概述,并简要总结了现阶段的新药研发成果。
【关键词】天然药物;中药材;活性成分;新药研发;研究分析
天然药物主要包括动物、植物以及海洋生物等,来源广泛,且活性成分种类繁多,是人类获得活性成分和制备药物的重要途径。我国天然药用动植物有万余种,具有两千多年的临床用药历史和完整理论体系,为我国新药研发提供了良好条件。随着近年来各种重大疾病相关中药和天然药物活性成分研究的开展,发现了较多具有良好开发前景的活性成分,为临床治疗提供了新途径,因此,中药与天然药物成分研究及新药发现也将成为我国药物研究的重点。
1.关于中药和天然药物的活性成分研究
在对中药和天然药物活性成分进行研究时,文献考证和实地调查是最基本和最直接有效的研究方法,包括药效调查、药材调查以及文献考证等途径。(1)药效调查主要是通过了解原药材的适应范围和疗效,建立有效、真实可测和具有特异灵敏的药理活性指标体系。就目前来看,中医关于药材药理的相关文献极为丰富,为药效调查奠定了坚实基础。(2)药材调查,天然药材与合成药物不同,其来源广泛,且种类和成分复杂,容易受历史变迁等主客观因素影响。如中药金银花属忍冬科属,但被证实的植物来源就有20种以上,所以在对其活性成分进行研究时,应注意明确药材的来源、品质、药用部位以及炮制方法等,充分了解药物的使用方法和使用剂量,从而为活性成分提取提供指导[1]。(3)文献考证,是中药研究的宝贵经验,在进行活性成分研究时应详细查阅相关文献,避免研究的盲目性,有效提高药物活性成分研究的时间。
药物活性成分研究过程中,建立药物活性指标体系能够有效提高研究的科学性和有效性,为中药和天然药物活性成分的提取、分离和制备提供指导。如阴阳调和、气血说和脏腑说等理论均与药材起效机制有着紧密关系,为天然药物活性成分体系和疗效指标建立提供了重要依据。活性成分的分离鉴定是非常重要的环节,常用技术方法为物理常数鉴定法,主要包括已知活性成分结构鉴定和未知活性成分鉴定,其中已知活性成分结构鉴定可通过查询文献进行鉴定,未知活性成分鉴定可通过现代科技手段核磁共振、红外光谱和质谱分析等进行鉴定。
2.关于中药与天然药物的新药发现分析
2.1活血化瘀中药与与天然药物活性成分发现
就目前来看,应用于心脑血管病、外伤等疾病治疗的药物也越来越多,活血化瘀中药种类繁多,是新药研究和开发的重要方向,川穹嗪是最早应用于临床的单位中药有效活性成分,在肺循环障碍、心脑血管循环障碍等疾病治疗中均具有重要作用,可起到改善红细胞变形能力和微循环的作用[2]。黄芪也是中医广泛应用的补气血药物,其有效成分主要为黄芪甲苷和黄酮类物质,各类黄芪注射液可有效起到活血化瘀、增强红细胞变形能力和改善微循环的作用。
2.2健脑益智中药与天然药物活性成分发现
随着人口老龄化的加剧,脑血管疾病发病率也具有显著上升趋势,老年痴呆症、帕金森综合征等脑功能障碍疾病发病率也显著上升,所以脑功能障碍疾病治疗药物也是当前研究的热点问题,根据中医药理论,笔者对中药肉苁蓉和远志的活性成分进行了系统研究。肉苁蓉具有益精血、补肾阳和润肠通便的功效,可用于不孕、阳痿和腰膝冷痛等疾病治疗,是目前使用频率最高的中药。近年来有研究证实,肉苁蓉单味药或与其他中药联用可有效治疗老年痴呆症。通过对肉苁蓉进行系统化学成分研究发现,其苯乙醇苷、环烯醚萜苷、木脂素苷等成分均具有较高的抗痴呆作用。远志也是临床广泛使用的安神中药,具有祛痰消肿和益智安神的作用,现代研究发现,远志提取物可起到抗痴呆、保护大脑以及益智等作用,其分离提取的有效成分可达40种以上[3],为各种益智健脑新药的开发提供了重要依据。
2.3抗肿瘤中药与天然药物活性成分发现
从天然药物中寻找抗肿瘤成分,是当前抗肿瘤药物研发的重要途径,目前我国从中药和天然药物中寻找抗肿瘤药物已取得较大进展。如中药白蔹属于葡萄科蛇葡萄属植物,能够起到敛疮生肌和清热解毒的作用,现代药理表明,白蔹还具有较好的抗肿瘤作用,白藜芦醇、没食子酸和齐墩果酸都是其主要抗肿瘤活性成分。观光木属于木兰科观光木属常绿乔木,经体外抗肿瘤活性筛选发现,观光木的活性部位主要集中在乙酸乙酯和正丁醇,均能够起到抗肿瘤的作用。就目前来看,已经被发现的抗肿瘤中药活性成分主要有
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