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有毒中药现代药理研究之川乌--第1页
川乌
[基原1
本品为毛其科植物卡氏乌头Afonj2Mmfarm：fA“汕Debx的干燥主根(母根)或较小
的刨根(子根)。
[化学成分]
一、双露型二藏类生物耀
约o．4％一o．8％，如乌头碱、中乌头碱、下乌头碱、杰斯乌头碱(jasacon比ne)、异
翟雀
碱(isodelphinlne)等。这类化台物的分子结构中，CB—OH乙酰化，C矿MOK芳酰化(苯中
酰化、茵香酰化或肉桂酰化)，因而呈现强烈的毒性，是鸟头中的主要毒性成分。
二、单露型二藏类生物碱
分子结构中仅Ctq宅OH芳香化，如苯甲酰乌头胺(ben20ylaconine)、苯甲酰中乌头
脑
(benzoyLmesacontne)和苯甲酞下乌头胺(ben加ythyPaconine)G这类化合物的毒件明温
减小，仅为双酯型乌头生物碱的1／1000一1／100，若进一步水解为相应的醇胺：乌
头胺、中
乌头脑和下乌头胺，则几无毒性，且作用件质也与母体化合物不同．如不会引起心律
失常。
将川乌或附子加工炮制或加水长时间煮沸的目的，就是使双配型生物碱的酯墓水解生
成
毒性小很多的单56型生物碱或醇胺：
乌头碱i乌头次碱(苯甲酞乌头胺)*乌头原碱(乌头胺．几无毒，不溶于醚)
三、其他生物碱
去甲乌药碱(hi8enamine，d1—dem碘hylcoclaurine)、去甲猪菜碱(sals01m01，SAL)
均为
川乌和附子中的水溶性强心有效成分，前者的强心有效浓度为10”，后者还兼有届的升
压、镇痛等作用。棍攀碱(coryneine)具有明显的升压作用。
[炮制研究3
吕法则’’用TLc—scan法和HPLc法对川乌、草乌、附于及其炮制品的毒性成分
进行
了研究*发现未经炮制的药材、双酯型生物碱含量普遍高，醋碱含量低，而炮制品双酯
型
生物碱含量低，56碱、苯甲酰单茁型生物碱含量增高。这说明在炮制过程中除了将剧
毒性
双酯型生物碱c8值上的乙酰基水解，失去一分子醋孩，得到相应的苯甲酞单配型生物
碱
外，另一可能是由于脂肪酰基取代了c8—oH上的乙酰基，生成酯碱(加011ka3。N)。
从而
减少毒性的缘故。
蔡宝5L“对川乌(I)新炮制法进行了探讨：原药材除去杂质，洗净，置容器内，上
盖湿
布，每日洒水4次，以底部不积水为宜，浸润36h后取出，切成2cm厚的饮片，置容
器内
1h，然后再润36h，取出后连续蒸6h，或煮4h(煮液吸于)。经蒸法或煮法炮制的I，其
有毒中药现代药理研究之川乌--第1页
有毒中药现代药理研究之川乌--第2页
总生
物碱含量比按药典法炮制煮分别高2．56倍和2．88倍。经高效液相色谱法测定，其
主要
毒性成分双酯型生物碱含量几乎同样大幅度下降。小鼠急性毒性实验初步证明是安全
的。
吕法纲对毒性半夏、川鸟、草乌等饮片进行动态循环浸泡和蒸煮试验，从洗i浸泡
一
蒸煮一切的连续生产摸索条件，与传统炮制工艺比缩短了生产周期，减少工序，节省
劳动
量，节约用水，降低损耗，提高生产效率3—5
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