其他抗高血压药 (课件）-中职《药理学基础》同步教学（北京出版社）(共张PPT)ppt.pptx

任务三其他抗高血压药

一、α1受体阻断药哌唑嗪【体内过程】哌唑嗪（prazosin）口服易吸收，首关消除明显，生物利用度约为70%，血浆蛋白结合率90%以上，一次给药降压作用可维持6～8h，主要经肝代谢。【药理作用】哌唑嗪可选择性阻断α1受体，对α1受体的亲和力比对α2受体强1000倍。通过阻断血管平滑肌细胞α1受体，扩张外周阻力血管和容量血管，外周阻力下降，回心血量减少，发挥中等偏强的降血压作用。【临床应用】不作为高血压治疗的首选药，一般适用于轻、中度高血压，特别适用于高血压伴前列腺增生、血脂代谢紊乱、肾功能不全患者，也用于难治性高血压患者的治疗。

一、α1受体阻断药【不良反应】1.首剂现象部分患者首次用药后30～90min，易出现严重的直立性低血压，表现为眩晕、心悸，甚至意识丧失等。原因可能是哌唑嗪阻断内脏交感神经主导的血管收缩作用，使静脉扩张，回心血量显著减少，致外周供血供氧不足。防治方法为首次用量减半至0.5mg，并于睡前服用。2.其他常见眩晕（10.3%）、头痛（7.8%）、嗜睡（7.6%）、精神差（6.9%）、心悸（5.3%）等。不良反应多发生在服药初期，一般可耐受，除此之外，还常见胃肠道反应、水肿、情绪改变、皮疹、瘙痒、尿频、视物模糊、巩膜充血、鼻塞等。

二、α和β受体阻断药拉贝洛尔拉贝洛尔（labetalol）能同时阻断α和β受体，但对β受体的阻断作用比对α受体阻断作用强4～8倍，其中对β1和β2受体的阻断作用强度相似，对α1受体阻断作用较弱，对α2受体无阻断作用。口服后2～4h降压作用达峰值，作用持续8～12h，静脉给药血压迅速下降，3min降压作用达峰值。可用于各级高血压及高血压急症（如高血压危象）、嗜铬细胞瘤、妊娠高血压等。偶有消化道反应、头昏、疲乏等，个别患者可出现体位性低血压，支气管哮喘患者禁用。卡维地洛卡维地洛（carvedilol）为新型α和β受体阻断药。口服首关消除明显，生物利用度约25%，与食物一起服用时，吸收速度减慢，可减少引起体位性低血压的风险。

三、中枢性降压药可乐定【体内过程】可乐定（clonidine）口服吸收快而完全，生物利用度70%～80%，能透过血脑屏障，约50%经肝脏代谢，40%～60%以原形经肾脏排泄，20%经肝肠循环由胆汁排出，口服后30～60min发挥降压作用，持续6～8h。【药理作用】1.降压作用中等偏强，起效快，对立位血压的降压作用大于卧位，在降压的同时伴有心率减慢、心排血量减少及肾血流量增加。2.其他还具有镇静、镇痛、抑制胃肠道分泌和蠕动等作用。可乐定产生的镇静作用主要通过α2受体介导。

三、中枢性降压药【临床应用】1.高血压常用于其他降压药无效时的高血压治疗，尤其适用于伴有溃疡病的高血压患者和肾性高血压。2.其他口服尚可用于预防偏头痛和阿片类镇痛药成瘾者的脱瘾治疗。【不良反应】常见口干、嗜睡、头晕、精神抑郁、便秘、瘙痒、镇静、夜尿增多、失眠、紧张焦虑等。久用由于水钠潴留，血容量增加，降压作用可减弱，长期用药后突然停药可发生血压反跳现象，如需停药须在1～2周内逐渐减量。

四、神经节阻断药神经节阻断药包括樟磺咪芬（trimethaphancamsilate）、美卡拉明（mecamylamine）、六甲溴铵（hexamethoniumbromide）等。本类药物通过阻断交感神经节N1受体引起动静脉血管扩张，降压作用强而快，但同时抑制副交感神经，口干、便秘、扩瞳、尿潴留等不良反应较多，目前仅用于其他抗高血压药无效的3级高血压、高血压危象、主动脉夹层动脉瘤、外科手术等情况下的控制性降压。

五、去甲肾上腺素能神经末梢阻断药本类药物主要通过抑制去甲肾上腺素能神经末梢儿茶酚胺的贮存和释放产生降压作用，包括利血平、胍乙啶等。利血平（reserpine）的降压机制主要是抑制交感神经末梢囊泡对NA的再摄取和阻止DA进入囊泡，使NA的合成和贮存逐渐减少，从而阻断交感神经冲动的传递，使血管扩张，血压下降。不良反应较多，常见如嗜睡、鼻塞、胃酸分泌过多、体重增加等，长期大剂量使用甚至可导致抑郁。目前已不单独使用，常与其他药物组成复方制剂用于1、2级高血压患者。伴有消化性溃疡者禁用。

六、直接扩血管药硝普钠【体内过程】硝普钠（sodiumnitroprusside）口服不吸收，仅采用静脉滴注给药，30秒即出现降压作用，2min达到降压峰值，停药后5min血压迅速恢复。【药理作用】硝普钠为速效、强效、短效的降压药。【临床应用】主要用于高血压危象，也可用于高血压合