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氨基糖苷類抗生素（Aminoglycosideantibiotics）天然氨基糖苷類一、分類阿米卡星、奈替米星異帕卡星、阿貝卡星來自鏈黴菌屬來自小單胞菌屬鏈黴素、卡那黴素新黴素、妥布黴素大觀黴素慶大黴素、西索米星小諾米星、福提米星根據來源：半合成氨基糖苷類二、氨基糖苷類抗生素的共性（一）化學結構相似（二）體內過程相似（三）抗菌譜相似（四）抗菌機理相似（五）臨床應用相似（六）耐藥性相似(七)不良反應相似七個相似（一）化學結構相似氨基糖+苷元（氨基環醇）氨基糖苷（二）體內過程相似1.吸收：為有機強鹼，口服難吸收，（僅用於腸道感染和腸道消毒）2.分佈：血漿蛋白結合率低，主要分佈於細胞外液；在耳淋巴液和腎皮質中濃度高；可透過胎盤屏障，不易透過血腦屏障；3.消除：不被代謝，原形腎小球濾過排泄。（三）抗菌機理相似1.抑制蛋白質合成的全過程（起始、延伸、終止）——靜止期殺菌藥(1)起始階段：抑制30S亞基始動複合物和70S亞基始動複合物的形成；(2)延伸階段：與30S亞基的P10蛋白結合，致A位歪曲，mRNA錯譯，阻止移位；(3)終止階段：阻止終止密碼子與A位結合；阻止70S亞基的解離。2.與胞漿膜結合，菌體通透性增加，物質外漏。氨基苷類抗菌作用機制（上圖為細菌正常蛋白質合成示意圖，下圖為氨基苷類藥物作用示意圖）藥物導致錯誤編碼5’3’mRNA正常細菌細胞起始密碼子50S亞基新合成的肽鏈肽鏈釋放30S亞基5’3’mRNA氨基苷類處理的細菌細胞藥物阻斷起始複合物形成藥物阻斷移位藥物阻斷核糖體70S解離及肽鏈釋放30S亞基-50S亞基（四）抗菌譜相似1、G-菌對G-桿菌有強大的殺滅作用；對G-球菌效差耐藥金葡菌：有效鏈球菌、腸球菌：無效3、結核桿菌：鏈黴素、卡那黴素4、厭氧菌：無效2、G+球菌（五）臨床應用相似G-桿菌所致感染消化道感染、腸道術前準備、肝昏迷用藥局部感染抗結核治療：鏈黴素、卡那黴素（六）細菌的耐藥機制相似1.產生鈍化酶如磷酸轉移酶、核苷轉移酶、乙醯轉移酶2.修飾靶蛋白（P10蛋白）如結核桿菌對鏈黴素的耐藥3.細胞膜通透性下降如綠膿桿菌對鏈黴素的耐藥耳毒性：多不可逆，損害第8對腦神經，包括：前庭神經損害：眩暈、頭昏、噁心、嘔吐；耳蝸神經損害：耳鳴、聽
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