肾素-血管紧张素系统及其抑制剂RAS课件.pptVIP

心血管药理-肾素-血管紧张素系统及其抑制剂RAS三、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

（angiotensinⅡreceptorinhibitor）心血管药理-肾素-血管紧张素系统及其抑制剂RAS㈠分类：1.AT1受体拮抗剂可克服：如洛沙坦不可克服：如维沙坦、伊贝沙坦、坎替沙坦、EXP31742.AT2受体拮抗剂3.AT1/AT2受体拮抗剂心血管药理-肾素-血管紧张素系统及其抑制剂RAS㈡AT1受体拮抗剂的作用及作用机理

⒈抗高血压作用⒉抗充血性心力衰竭作用⒊抗心血管重构⒋对肾脏的作用⒌预防冠脉成形术后的再狭窄⒍抗动脉粥样硬化作用⒎抗心肌缺血与心肌保护作用.⒏脑血管疾病㈢临床应用心血管药理-肾素-血管紧张素系统及其抑制剂RAS㈣AT1受体拮抗剂与ACEI

的比较及合用问题

**AliskirenExternalSlideResourceReleasedate:August2008**UACR:urinealbumin/creatinineratio?

**在一个包括2316例患者接受阿利吉仑单药治疗数据的汇总分析表明，阿利吉仑的耐受性与安慰剂相似。平均暴露期阿利吉仑单药治疗为54天（最长73天），安慰剂为52天（最长83天）。不良事件(AEs)在阿利吉仑治疗组为39.8%，安慰剂组为40.2%。严重不良事件（SAEs）阿利吉仑组11人（0.5%）安慰剂组5人（0.6%）。阿利吉仑单药治疗发生率≥2%的不良事件(AEs)为头痛(5.7%VS.安慰剂8.7%)，鼻咽炎(4.4%VS.安慰剂5.8%)和腹泻(2.6%VS.安慰剂1.2%)。超过95%的不良事件是轻到中度的，大部分被认为与研究的药物无相。阿利吉仑治疗组患者总体腹泻发生率高于安慰剂组，这是由于在阿利吉仑600mg腹泻发生率显著升高(与安慰剂相比P0.0001)；在150-300mg剂量时腹泻发生率与安慰剂相似。缩写释义AEs=不良事件SAEs=严重不良事件参考文献WeirMR,BushC,AndersonDR,etal.Antihypertensiveefficacyandsafetyoftheoraldirectrenininhibitoraliskireninpatientswithhypertension:apooledanalysis.JAmSocHypertens2007;1(4):264–277.?肾素-血管紧张素系统及其抑制剂

renin-angiotensinsystem（RAS）anditsinhibitors心血管药理-肾素-血管紧张素系统及其抑制剂RAS一、RAS的构成及分布心血管药理-肾素-血管紧张素系统及其抑制剂RAS㈠肾素(Renin)

影响肾素合成和释放的因素：⒈交感神经张力：⒉肾内压力感受器：⒊致密斑机制：⒋激素因素：⑴AngⅡ、ADH、血管加压素等抑制其释放；⑵前列腺素（PGE2，PGI2）、NO、多巴胺、心房肽、缓激肽等均促进其释放。⒌细胞内机制：⑴胞内cAMP浓度升高，促进肾素释放；⑵胞内Ca2+浓度升高，抑制肾素释放。心血管药理-肾素-血管紧张素系统及其抑制剂RAS㈡血管紧张素转换酶（angiotensinconvertingenzyme，ACE）AngⅠ缓激肽ACE（激肽酶）?

AngⅡ失活内啡肽P物质LHRH心血管药理-肾素-血管紧张素系统及其抑制剂RAS⒈分类：⑴组织型ACE⑵血浆型ACE⒉ACE基因型与疾病：等位基因：I（insertion）；D（deletion）⒊组织ACE表达的调节因素：糖皮质激素、雄激素、内皮素、生长因子、ACEI、心梗、炎症和修复过程等均促进ACE水平的增加。