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第二章
药物效应动力学;;第一节药物的作用;1.局部作用和吸收作用(范围)
局部作用:吸收入血前在用药部位产生的作用
吸收作用:吸收进入血液循环后分布到机体相
关部位发挥作用;二、药物作用的主要类型;1.治疗作用:符合用药目的,能达到防治疾病的作用
(1)对因治疗:治本:消除致病因素(抗菌药)
(2)对症治疗:治标:改善疾病症状(发热的治疗)
(3)补充治疗:补充营养物质或内源性物质的不足
2.不良反应:不符合用药目的,导致患者痛苦的反应
(1)副作用:治疗剂量发生的与治疗目的无关的反应
(2)毒性反应:剂量过大或用药时间过久积蓄过多(三致)
;(3)变态反应:过敏反应(接触致敏原)
(4)后遗效应:停药后血药浓度降至阈浓度以下时
残存的药理效应
(5)停药反应:突然停药病情加剧,又叫反跳
(6)继发反应:药物治疗作用所引起的不良后果
(7)特异质反应:特异质患者对某些药物的反应;剂量与效应(量效关系)
1.量反应:药理效应或强度的高低或多少,可用数
字或量的分级表示:血压,血糖等
无效量
最小有效量
极量
最小中毒量
最小致死量;2.质反应:药理效应只用有无、阴性或阳性表示:死亡等
①半数有效量ED50:
A量反应,最大效应一半时剂量
B质反应,半数阳性反应时剂量
②半数致死量LD50:质反应,半数死亡时剂量
③治疗指数(TI)=LD50/ED50
④安全范围=ED95与LD5之间距离
⑤效能:最大效应
⑥效价强度:性质相同药物之间的作用比较;一.药物作用的受体机制
1.受体的概念
①受体:存在于细胞膜上或细胞内大分子物质,
能特异性与药物或体内生物物质暂时结合
识别、传递信息、产生生物效应
②配体:能与受体特异性结合的物质(内源性和外源性)
受点:受体上能准确识别并特异性与配体结合的
特定部位,也即配体结合位点。;2.受体的特性
①特异性:有选择性
②高灵敏度:低浓度可产生高效应
③饱和??:数量有限
④可逆性:可被置换
⑤多样性;3.作用于受体的药物分类
作用于受体的药物,效应取决于药物与受体的亲和力和药物的内在活性
A.激动药:亲和力高,内在活性高。与受体结合并激动受体而产生效应。
B.部分激动药:较强的亲和力,内在活性低,微弱的效应力药物
C.拮抗药:阻断药,亲和力高,无内在活性,无效应力
;药物的受体机制;5.受体调节
①定义:指受体在与配体作用过程中,在各种
生理、病理及药理因素的影响下,其
数量、亲和力和效应力发生的变化
②向上调节与向下调节
激动剂向下调节(受体脱敏)
拮抗剂向上调节(受体增敏)
;二、药物作用的其他机制
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