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药理学Pharmacology
总论BASICPRINCIPLES
第一章绪言
(一)药理学(pharmacology):一、概念是一门为临床合理用药防治疾病提供基本理论的医学基础学科,它研究药物与机体(包括病原体)之间的相互作用及作用规律。基础临床医学药学桥梁
(二)药物(drug):是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态,可用以预防、诊断和治疗疾病的物质。(三)机体:是指药物的作用对象(人、病原体)
(一)药效学(pharmacodynamics,PD):二、药理学的研究内容研究药物对机体的作用及作用机制的科学。指研究机体对药物的作用(二)药动学(pharmacokinetics,PK):
1、阐明药物的作用及作用机制,为临床合理用药、发挥药物最佳疗效、防治不良反应提供理论依据。2、研究开发新药,发现老药的新用途。3、为其它生命科学的研究探索提供重要的科学依据和研究方法。三、药理学的学科任务
1、实验药理学方法2、实验治疗学方法3、临床药理学方法四、药理学的研究方法
1、我国本草学的发展2、近代、现代药理学的发展五、药物与药理学的发展史
1、临床前研究药物化学、药理学2、临床研究I期临床、II期临床、III期临床、IV期临床六、新药开发与研究
第二章药动学
药物的四大体内过程(吸收、分布、代谢、排泄过程)体内药物浓度随时间而变化的规律药动学研究
第一节药物分子的跨膜转运
即药物从浓度高的一侧向浓度低的一侧的扩散渗透。一、被动转运特点:(1)顺浓度差转运;(2)不耗能;(3)当膜两侧药物浓度达到平衡时,转运即停止。
又称脂溶扩散,是药物依靠其脂溶性先溶于膜脂质而顺浓度差跨过生物膜的过程。(一)简单扩散影响因素:膜两侧的浓度差药物的脂溶性药物的解离性药物所在环境的PH
前提:1、大多数药物为弱酸弱碱类药物:解离系数(pKa)、PH将会影响这些药物在水中的解离度2、解离型极性大,脂溶性小,难以跨膜扩散;非解离型药物极性小,脂溶性大,易跨膜扩散。PH对脂溶扩散的影响
弱酸类药弱碱类药平衡式HAH++A-BH+H++B(非解离型)(解离型)(解离型)(非解离型)解离常数:Ka=[H+][A-]/[HA]Ka=[H+][B]/[BH+]Pka=PH-log[A-]/[HA]Pka=PH-log[B]/[BH+]PH-Pka=log[A-]/[HA]Pka-PH=log[B]/[BH+]计算公式:10pH-pKa=[A-]/[HA]10pKa-pH=[BH+]/[B]Handerson-Hasselbach公式
规律弱酸性药物:在酸性体液中难解离,脂溶性高,易转移;在碱性体液中易解离,脂溶性低,难转移。弱碱性药物:在酸性体液中易解离,脂溶性低,难转移;在碱性体液中难解离,脂溶性高,易转移。
指药物分子借助于流体静压或渗透压差被水从高压侧带到低压侧的过程(二)滤过
指药物通过细胞膜上的载体帮助而扩散(三)易化扩散
即药物从浓度低的一侧向浓度高的一侧的转运。二、主动转运
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