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国内抗体偶联药物申报进度一览

化疗依然是重要的抗癌之一，但传统小分子化学药具有特异性差的缺点。为了解决这一

问题，人们将细胞毒物与单克隆药物结合在一起研发了抗体偶联药物（AntibodyDrug

Conjugates,ADCs）。

图抗体偶联药物示意图

ADC通过靶向特定抗原，有效地渗透到组织，并被细胞吞噬进入溶酶体，释放效应

分子，细胞。其综合了抗体药物选择性强以及化疗药物活性高的优点，同时改善了

前者疗效偏低和后者副作用偏大等，随着抗体偶联的设计逐步完善，ADC药物已成为目

前研究的重点方向和研究热点之一，根据ResearchMarkets预测，未来10年，将有

7-10个ADC新药上市，2024年ADC市场规模可达100亿。

目前全球已上市4款抗体偶联药物，其中市场表现最好的为靶向HER2抗体偶联药物

Kadcyla，2017年全球销售额为9.14亿法郎（约9.3亿），Kadcyla的成功更加推动

了ADC的研发热情。目前全球有超过85个ADC新药处于临床试验的不同阶段。

已上市抗体偶联药物

国际上，西雅图遗传学公司（SeattleGenetics）和ImmunoGen以及Immunomedic是ADC领

域的先驱，AMBRX公司也是其中的佼佼者。大型制药公司中，泰克）借助

ImmunoGen构建了最大的ADC研发管线，辉瑞、雅培从SeattleGenetics公司，礼来、诺华

从ImmunoGen公司，默克从Ambrx公司分别引进ADCs药物开发技术。

国内目前并没有ADC产品上市，但已有多家企业布局，截止2018年8月1日，我国已有18

家企业申请了16个ADC产品。不过除了百奥泰和烟台荣昌分别有产品进入临床III期和II

期外，其余均是在早期阶段。

已申报抗体品种中恒瑞SHR-A1201、海正/天广实重组抗HER2人源化单克隆抗体偶联美登素

衍生物DM1、/交联注射用重组抗HER2人源化单克隆抗体-MCC-DM1偶联剂、

三生国健注射用重组抗HER2人源化单抗-DM1偶联物4个品种是按照2类申报，其余均是

按照1类新药申报。值得注意的是百奥泰注射用重组人源化抗HER2单克隆抗体-美登素偶联

物、浙江重组人源化抗HER2单抗-AS269偶联注射液采用的是全新毒素。

国内抗体偶联药物申报进度

百奥泰：首家进入临床III期的HER2抗体偶联药物

百奥泰注射用重组人源化抗HER2单克隆抗体-美登素偶联物（BAT8001）目前已经进入III期

临床，是目前进度最快的抗体偶联药物。BAT8001是重组人源化HER2单克隆抗体通过稳定

的硫醚键与药物-连接子Batansine(一种美登素衍生物)进行共价连接而成。其中“Batansine”

为公司开发的有知识的美登素衍生物。

恒瑞：国内第一个申报临床的ADC新药

SHR-A1201是国内第一个申报临床的ADC新药。另外恒瑞旗下还拥有国内首个c-met抗体偶

联药物SHR-A1403，该药物采用定点偶联技术，可以更精准的控制化药和单抗的比例，目前

已在获得临床批件。此外，公司还开发了新的毒素SHR153024，具有更广的安全窗口，

比MMAF高。

烟台荣昌：首家获批临床的ADC新药

荣昌生物是国内首家获得anti-Her2抗体偶联药物临床批件的企业，根据国家药物临床试验

登记与信息平台的信息，RC-48登记启动了两项I期研究，3项II期临床研究，3项II

期临床适应症分别为上皮癌、和胃癌。

浙江

浙江重组人源化抗HER2单抗-AS269偶联注射液是公司于