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以EC和壳多糖(chitosan)为混合载体,用冷冻干燥法制得双氯芬酸钠SD。以SD、乳糖和淀粉甘醇酸钠制备了缓释胶囊剂。体外释放度试验表明,该胶囊剂释药过程符合一级动力学方程。长效滴丸剂用滴丸工艺地研制出氯霉素眼丸(眼泰)其组成为氯霉素、无味氯霉素(1∶3)。实验表明,本品可在眼内恒速释药,维持疗效10d以上其治疗沙眼与预防红眼病的效果均优于对照品利福平眼药水。植入剂用纳曲酮与单硬脂酸甘油酯混匀制成圆筒状小丸(1×3.0mm)或颗粒(125~250μm),SD小丸或颗粒混悬于甲基纤维素水溶液中制成注射植入剂,植入剂注入小鼠体内后镇痛作用可维持一个月以上。栓剂将PEG2000作为载体和HPMCP(作为阻滞剂)制成吲哚美辛缓释栓剂。此缓释栓剂在家兔体内具有良好的生物利用度。固体分散体的质量
检查与评定热分析法差示热分析法差示扫描量热法X-射线衍射法红外光谱测定法溶出速率测定法固体分散体的稳定性针对环境情况进行改善。加入稳定剂除去碱金属离子以延缓化学反应。采用联合载体,调节载体的物化性质。根据药物性质选择载体。固体分散物实验设计
(以青蒿素为例)理化分析参数性质实验思路确定分散物类型选择载体和制备方法处方筛选质量评定青蒿素缓释固体
分散物的制备Ⅲ号丙烯酸树脂作为载体载体、药物1:15(W/V)分别溶于无水乙醇,将药物溶液与载体溶液混合均匀蒸去溶剂真空干燥箱内真空干燥24小时取出粉碎过筛。
不同物质的X-射线衍射图:1-固体分散物2-空白载体3-物理混合物4-青蒿素原料药青蒿素缓释固体分散物在不同pH值溶出介质中溶出度青蒿素原药在不同pH值溶出介质中的溶出度固体分散物稳定性实验前后X?射线衍射图1稳定性实验前2稳定性实验后青蒿素固体分散物稳定性实验前后溶出速率比较固体分散技术固体分散技术的研究进展最初增加药物溶解度,提高溶出度及药物生物利用度。目前使用联合载体缓释控释固体分散体的定义固体分散体,(亦称固体分散物)是利用一定方法(如熔融法、溶剂法、溶剂-熔融法)使药物在载体中(或基质中)成为高度分散状态的一种固体分散物。固体分散体的特点提高药物的生物利用度延缓或控制药物释放控制药物于小肠释放延缓药物的水解和氧化掩盖药物的不良气味和刺激性使液体药物固化等。久贮往往产生老化现象。固体分散体的分类按药剂学释药性能速释型固体分散体缓、控释型固体分散体定位释药型固体分散体。按分散状态低共熔混合物固体溶液玻璃溶液或玻璃混悬液共沉淀物水溶性载体PEG4000和PEG6000是最常用的水溶性载体熔点低(55-60℃)、毒性小。在胃肠道内易于吸收,不干扰药物的含量分析,能够显著地增加药物的溶出速率,提高药物的生物利用度。药物为油类时,宜用Mr更高PEG的类作载体。单用PEG6000作载体则固体分散体变软,特别当温度较高时,能使载体发粘。水溶性载体PVPPVP对热的化学稳定性好。能溶于多种有机溶剂。同时蒸发凝固时,药物不易结晶析出。宜用于溶剂法制备固体分散体,不宜用熔融法。药物和PVP形成共沉淀物时,PVP和药物之间的相互作用是抑制药物结晶的主要因素。PVP的Mr愈小愈易形成氢键,形成的共沉淀物溶出速率愈高。水溶性载体poloxamer188(pluronceF68)本品为乙烯氧化物和丙烯氧化物的嵌段聚合物(聚醚)Mr为8350。采用熔融法或溶剂法制备固体分散体,增加药物溶出的效果明显大于PEG载体。是较理想的速效固体分散体的载体。水溶性载体尿素本品极易溶解于水,稳定性高主要应用于利尿药类或增加排尿量的难溶性药物作固体分散体的载体。有机类酸枸橼酸、琥珀酸、胆酸、去氧胆酸等作载体,多形成低共熔物。水溶性载体糖类及其与PEG的联合载体常见用作载体的糖类有:右旋糖酐、半乳糖及蔗糖等。多用以配合PEG类高分子物作联合载体。因其Mr小,溶解迅速,可克服PEG溶解时形成富含药物的表面层妨碍对基质进一步溶蚀的缺点。目前复合载体的应用正在深入研究,推广应用。水不溶性载体乙基纤维素ethylcellulose,EC)常采用溶剂蒸发法制备。多采用乙醇为溶剂。EC为载体的固体分散中释药速率受扩散控制EC粘度和用量均影响释药速度加入HPC、PEG、PVP等水溶性物质作致孔剂可以调节释药速率。加入表面活性剂如月桂醇流酸钠等,可增加载体湿润性,调节释药速率水不溶性载
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