口服固体制剂药用辅料的应用技术.pptVIP

口服固体制剂药用辅料的应用技术口服固体制剂药用辅料的应用技术第1页

主要内容一、固体制剂介绍二、固体制剂药用辅料分类1.稀释剂与吸收剂2.粘合剂与润湿剂3.崩解剂4.润滑剂5.包衣材料6.胶囊材料口服固体制剂药用辅料的应用技术第2页

散剂（Powders）系指一个或数种药品均匀混合而制成粉末状制剂,可外用也可内服。胶囊剂（Capsules）系指将药品填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成固体制剂。片剂（Tablets）是指药品与辅料均匀混合后压制而成片状制剂。颗粒剂(Granules)是将药品与适宜辅料配合而制成颗粒状制剂,普通可分为可溶性颗粒剂、混悬型颗粒剂和泡腾性颗粒剂。滴丸剂（drippingpill）系指固体或液体药品与适当物质（普通称为基质加）加热熔化混匀后,滴入不相混溶冷凝液中、收缩冷凝而制成小丸状制剂,主要供口服使用。膜剂（Membranes）膜剂系指药品与适宜成膜材料经加工制成膜状制剂。散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂、滴丸剂、膜剂等属于常见固体制剂,在药品制剂中约占70%。一、固体制剂介绍口服固体制剂药用辅料的应用技术第3页

固体制剂体内吸收路径:口服给药崩解溶解生物膜血液循环固体制剂共性:（1）物理、化学稳定性比液体制剂好，生产制造成本较低，服用与携带方便；（2）药品在体内首先溶解后才能透过生理膜，被吸收入血而发挥疗效。一、固体制剂介绍口服固体制剂药用辅料的应用技术第4页

剂型崩解或分散溶解过程吸收片剂+++胶囊剂+++颗粒剂-++散剂-++混悬剂-++溶液剂--+不一样剂型在体内吸收路径:溶液剂混悬剂散剂颗粒剂胶囊剂片剂丸剂口服制剂吸收快慢次序:一、固体制剂介绍口服固体制剂药用辅料的应用技术第5页

药品粉碎过筛混合造粒压片颗粒剂散剂片剂胶囊剂在固体剂型制备过程中,首先将药品进行粉碎与过筛后才能加工成各种剂型。如与其它组分均匀混合后直接分装,可取得散剂；如将混合均匀物料进行造粒、干燥后分装,即可得到颗粒剂；如将制备颗粒压缩成形,可制备成片剂；如将混合粉末或颗粒分装入胶囊中,可制备成胶囊剂等。固体制剂制备工艺流程图一、固体制剂介绍口服固体制剂药用辅料的应用技术第6页

药用辅料系指生产药品和调配处方时使用赋形剂和附加剂；是除活性成份以外，在安全性方面已进行了合理评定，而且包含在药品制剂中物质。药用辅料除了赋形、充当载体、提升稳定性外，还含有增溶、助溶、缓控释等主要功效，是可能会影响到药品质量、安全性和有效性主要成份。药用辅料在《药品管理法》中定义:除了主要药品活性成份以外一切物料总称，是药品制剂主要组成成份。国际药用辅料协会（IPEC）将辅料定义:药品制剂中经过合理安全评价不包含有效成份或前体组分。二、固体制剂药用辅料药用辅料概念口服固体制剂药用辅料的应用技术第7页

药用辅料作用包含:①在药品制剂制备过程中有利于成品加工；②提升药品制剂稳定性，生物利用度和病人顺应性；③有利于从外观上判别药品制剂；④改进药品制剂在贮藏或应用时安全性和有效性。药用辅料作用二、固体制剂药用辅料口服固体制剂药用辅料的应用技术第8页

1.稀释剂与吸收剂2.粘合剂与润湿剂3.崩解剂4.润滑剂5.包衣材料6.胶囊材料二、固体制剂药用辅料常见药用辅料口服固体制剂药用辅料的应用技术第9页

用以增加药品重量与体积,利于成型和分剂量赋形剂称为稀释剂,适合用于主药剂量小于0.1g,或含浸膏量多,或浸膏粘性太大而制剂困难者。而用以吸收原料中多量液体成份赋形剂则称为吸收剂,适合用于原料药中含有较多挥发油、脂肪油或其它液体而需吸收者。普通二者通称为填充剂或填料（Fillers）。填充剂广泛用于散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等固体制剂。二、固体制剂药用辅料1.稀释剂与吸收剂口服固体制剂药用辅料的应用技术第10页

对稀释剂与吸收剂要求①应为“惰性物”,物理化学性质稳定,不与主药发生反应,无生理作用,应不影响主药含量测定,对药品溶出和吸收无不良影响,起源广,成本低；②还应有较大“容纳量”,即以较低百分比与药品或药材提取物混合,仍具良好成型性和流动性,不易吸湿等。二、固体制剂药用辅料1.稀释剂与吸收剂口服固体制剂药用辅料的应用技术第11页

稀释剂1.水溶性稀释剂:如蔗糖、糊精、乳糖、甘露醇、山梨醇等；2.水不溶性稀释剂:如淀粉、微晶纤维素、硫酸钙、磷酸氢钙等。吸收剂不少稀释剂也可作吸收剂用，但作为油类药品吸收剂，常见为无机盐类，如硫酸钙、磷酸氢钙、氧化镁、甘油磷酸钙、氢氧化铝等。二、固体制剂药用辅料1.稀释剂与吸收