局部麻醉药专业知识讲解专家讲座.pptVIP

局部麻醉药Localanaesthetics局部麻醉药专业知识讲解第1页

发展对神经、肌肉作用次序根据化学结构分类应用方法作用机制典型药品内容提要局部麻醉药专业知识讲解第2页

局部麻醉药:是一类能在用药部位可逆性地阻断感觉神经冲动发生传导药品，简称局麻药。背景:最早应用局麻药是从南美洲古柯树叶中提出生物碱可卡因（cocaine）,但因为吸收后毒性大，使用受到限制。1904年依据可卡因化学结构特点，人工合成了低毒性普鲁卡因（procaine）后，使用范围不停扩大。1943年合成利多卡因（lidocaine）则是酰胺类局麻药经典。局部麻醉药专业知识讲解第3页

局麻药对神经、肌肉麻醉次序是:痛、温觉纤维触、压觉纤维中枢抑制性神经元中枢兴奋性神经元植物神经运动神经心肌（包含传导纤维）血管平滑肌胃肠平滑肌子宫平滑肌骨骼肌。局部麻醉药专业知识讲解第4页

结构特点：1、亲脂性芳香环或杂环。2、亲水性烷胺基——仲胺或叔胺。3.中间连接部分，分为酯类和酰胺类。局部麻醉药专业知识讲解第5页

分类:依据化学结构类型，可将局部麻醉药分为:酯类（普鲁卡因、苯佐卡因）、酰胺类（利多卡因、布比卡因）局部麻醉药专业知识讲解第6页

应用方法:1.表面麻醉（topicalanaesthesia）2.浸润麻醉（infiltrationanaesthesia）3.传导麻醉（阻滞麻醉，conductionanaesthesia，blockanaesthesia）4.蛛网膜下腔麻醉（脊麻，腰麻，subarachnoidanaesthesia，spinalanaesthesia）5.硬脊膜外麻醉（epiduralanaesthesia）局部麻醉药专业知识讲解第7页

作用机制当前公认是局麻药阻断神经细胞膜上电压门控性Na+通道（voltage-gatedNa+channels）,使传导阻滞,产生局麻作用。局麻药作用含有频率和电压依赖性。局部麻醉药专业知识讲解第8页

利多卡因普鲁卡因【酯类局麻药】【酰胺类局麻药】ProcaineLidocaine局部麻醉药专业知识讲解第9页

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【普鲁卡因（Procaine）】————酯类局麻药Procaine至今为临床广泛使用局部麻醉药。含有良好局部麻醉作用，毒性低、无成瘾性，用于浸润麻醉、腰麻、硬膜外麻醉和局部封闭疗法。在体内代谢，主要水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。水溶液不稳定，曝光久贮或受热后逐步变黄，局麻作用下降。作用特点:强度弱、起效慢、维持时间短。局部麻醉药专业知识讲解第11页

用途:一、穿透力差，普通不用于表面麻醉，而仅用于膀胱、尿道、气管及支气管粘膜等处。二、浸润麻醉用0.25%--0.5%等渗液；传导麻醉用1%--2%溶液；硬膜外麻醉用2%--4%溶液。在临用前需加肾上腺素，但高血压及心脏病患者禁用肾上腺素。三、蛛网膜下腔麻醉，需用特制，加有助溶剂块状粉剂，使用时以脑脊液溶解，浓度为2.5%--5%，一次用量为150mg。局部麻醉药专业知识讲解第12页

不良反应:Procaine毒性与给药路径、注射速度和药品浓度相关。惯用量极少出现毒性,大量吸收后可引发中枢神经系统先兴奋后抑制症状,严重者可出现呼吸抑制,此时应进行人工呼吸。酯类局部麻醉药在体内代谢产生是对氨苯甲酸衍生物。而酰胺类就不产生此代谢物,对此物过敏可改用利多卡因。局部麻醉药专业知识讲解第13页

【利多卡因（Lidocaine）】——酰胺类局麻药1.药理作用血液吸收后或静脉给药，对中枢神经系统有显著兴奋和抑制双相作用，血药浓度较低时，出现镇痛和嗜睡、痛阈提升；伴随剂量加大，作用或毒性增强，亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用；当血药浓度超出5mg/ml可发生惊厥。局部麻醉药专业知识讲解第14页

本品在低剂量时,可促进心肌细胞内K+外流,降低心肌自律性,而含