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其他β-内酰胺类抗生素

目录碳青霉烯类头霉素类氧头孢烯类单环β-内酰胺环类

1碳青霉烯类

作用特点：1.与青霉素结合蛋白（PBP）结合，抑制细胞壁合成；2.覆盖革兰氏阴性杆菌、厌氧菌及革兰氏阳性球菌；3.亚胺培南、帕尼培南、多利培南对阳性菌效果好；4.美罗培南、厄他培南对阴性菌效果好。5.MRSA、屎肠球菌、嗜麦芽寡养单胞菌等对其耐药。「让PPT设计简单起来！」4

代表药物一、亚胺培南作用特点：对PBPs亲和力强、抗菌谱广、抗菌作用强、耐酶且稳定经肾脏排泄；抗菌谱：G+和G需氧菌和厌氧菌；-临床应用：临床主要用于革兰阳性菌、阴性菌、厌氧菌所致的呼吸道感染、胆道感染、泌尿系统和腹腔感染、皮肤软组织、骨和关节、妇科感染等。无法透过血脑屏障，不适合用于脑膜炎。不宜用于中枢系统感染。不良反应：1、有过敏反应如药疹、瘙痒、荨麻疹。2、胃肠道反应如恶心、呕吐、腹泻。3、对肝脏的副作用，可引起一过性氨基转移酶升高等。4、与其他β-内酰胺类抗生素、青霉素类和头孢菌素类抗生素有部分交叉过敏反应，故过敏体质者慎用。5、中枢系统损害，可诱发癫痫、肌阵挛、意识障碍等。因其在体内易被肾脱氢肽酶（DHP-1）水解失活，故临床常与脱氢肽酶抑制药西司他丁等量配比成复方制剂以清除肾毒性—泰能/谱能5

二、美罗培南作用特点：对DHP-1稳定，可单独使用；炎症时血脑屏障通透性较好，颅内浓度高；不宜用于治疗对甲氧西林耐药的葡萄球菌感染；抗菌谱：G+需氧菌（产酶金葡菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、粪球菌、屎球菌等）G-需氧菌（大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、流感嗜血杆菌、绿脓杆菌、脑膜炎奈瑟菌、军团菌等）厌氧菌（脆弱拟杆菌、多形拟杆菌、消化链球菌、放线菌、梭状芽孢杆菌等）临床应用：各种感染：子宫内膜炎发病部位；肺炎（包括院内获得性肺炎）；尿路感染；妇科感染（子宫内膜炎和盆腔炎等）；皮肤软组织感染；脑膜炎；败血症。经验性治疗：成人粒细胞减少症伴发热患者，可单独应用本品或联合抗病毒药或抗真菌药使用。帕尼培南常与倍他米隆组成复方制剂，后者为氨基酸衍生物，可抑制前者在肾皮质的积蓄，减轻肾毒性。6

2头霉素类

作用特点：1.对G作用显著低于一代头孢，对G作用优异；+-2.头孢西丁抗菌谱类似于第二代头孢，其他几种与第三代头孢相近；3.对包括脆弱类杆菌在内的各种厌氧菌有较强作用；4.结构特点—7-甲氧基，对酶稳定性强，尤其是ESBLs。5.对ESBL稳定，可诱导AMPC酶（常由肠杆菌、绿脓杆菌产生，作用于头孢菌素不被克拉维酸所抑制）产生。8

代表药物一、头孢西丁作用特点：耐酶，脑脊液中含量最高，经肾脏排泄，t1/2=0.7h；抗菌谱：与二代头孢相同：G+（金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌或其它链球菌(除了肠球菌)）G-（流感嗜血杆菌、克雷白杆菌、大肠埃希杆菌、淋球菌）厌氧菌（类杆菌(包括B组脆弱类杆菌)、梭状芽胞杆菌、消化球菌和消化链球菌）；临床应用：临床主要用于厌氧菌和需氧菌所致的盆腔、腹腔及妇科的混合感染感染等。不良反应：皮疹、静脉炎、蛋白尿、嗜酸性粒细胞增多等；与其他8一内酰胺类抗生素可产生交叉过敏反应，故对青霉素类和头孢菌素类有过敏者不宜用；9

二、头孢美唑作用特点：耐酶，脑脊液中含量最高，经肾脏排泄，t1/2=0.7h；抗菌谱：与二代头孢相近，G+、G和厌氧菌-临床应用：主要应用于敏感菌所致的肺炎、支气管炎、胆道感染、腹膜炎、泌尿系感染、子宫及附件感染等。不良反应：1.恶心、呕吐和腹泻等胃肠道反应多见；2.可见皮疹、发热等过敏反应，偶见过敏性休克症状;3.偶致肝、肾毒性(肝、肾功能异常);4.长期用药时可致菌群失调，发生二重感染;5.该品肌内注射或静脉给药时可致注射部位局部红肿、疼痛、硬结，严重者可致血栓性静脉炎。注意事项：使用头孢美唑的病人用药期间和用药后1周内避免饮酒，以免发生双硫仑反应。代表药物还有头孢替坦、头孢拉宗、头孢米诺等。10

3氧头孢烯类

代表药物拉氧头孢作用特点：对β-内酰胺酶极稳定，在脑脊液、痰液中浓度高，经肾脏排泄，t1/2=2.3~2.8h；抗菌谱：与三代头孢相近，G+、G和厌氧菌；对铜绿活性较弱。-临床应用：主要应用于治疗尿路、呼吸道、妇科、胆道感染及脑膜炎、败血症等。不良反应：以皮疹最为多见；因结构上有N-甲基四氮唑侧链，偶见凝血酶原缺乏、血小板减少和功能障碍而致出血；存在双硫仑反应。代表药物还有氟氧头孢（对凝血功能无影响）12

4单环β-内酰胺类

?氨曲南作用特点：代表药物耐酶、肾毒性低；免疫原性弱，与青霉素14

β-内酰胺酶抑制药特点：1、本身没有或只有较弱的抗菌活性，抑制β-内酰胺酶，保护β-内酰胺类抗生素的活性；2、酶抑制药对不产酶的细菌无增强效果；3、与配伍的抗生素联合使用时，两