口服药物的吸收专家讲座.pptVIP

药学院药剂学教研室滕增辉口服药品吸收口服药物的吸收第1页

物理化学原因解离度与脂溶性溶出速率药品在胃肠中稳定性口服药物的吸收第2页

一、解离度与脂溶性药品吸收取决于解离度和油/水分配系数药品解离度与环境pH亲密相关Henderson-Hasselbalch（H-H）方程:弱酸性药品pKa–pH=lg(Cu/Ci)弱碱性药品pKa–pH=lg(Ci/Cu)1.解离度口服药物的吸收第3页

2.脂溶性小分子药品吸收与其脂溶性亲密相关未解离型药品易经过生物膜口服药物的吸收第4页

二、溶出速率（dissolutionrate）在一定溶出条件下,单位时间药品溶解量。口服药物的吸收第5页

药品溶出速度可用Noyes-Whitney方程描述dC/dt=KS(CS-C)K=D/hK-溶出速度常数S-药品颗粒比表面积CS-药品饱和浓度C-溶液中药品浓度D-药品扩散系数h-扩散边界层厚CSCh1.溶出速率理论口服药物的吸收第6页

dC/dt=KS(CS-C)2.影响溶出药品理化性质pH多晶型:稳定型、亚稳型、无定型溶剂化物:含有溶媒晶体溶解度:有机溶剂化物＞无水物＞水合物(2)粒子大小(1)药品溶解度口服药物的吸收第7页

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晶型熔点℃特征溶出速率比晶癖A147～1521片状结晶B152～1540.68针状结晶C81～831.29棱状结晶D146～1470.76方晶西米替丁不一样晶型理化性质口服药物的吸收第9页

药品溶剂熔点℃溶解度mg/ml氨苄青霉素(无水物)20010.10水(3:1)2037.60苯乙呱啶酮(无水物)680.92水(1:1)830.26琥珀酰磺胺噻唑(无水物)1880.39戊醇(1:1)1910.80水(1:1)－0.10药品溶剂化对药品熔点和溶解度影响口服药物的吸收第10页

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三、药品在胃肠道稳定性在胃肠道,药品稳定性常发生显著改变?酸、碱性对药品稳定性影响?酶对药品稳定性影响口服药物的吸收第14页

小结药品经过生物膜转运机理包含:被动扩散、主动转运、促进扩散和胞饮作用。小肠由十二指肠、空肠和直肠组成，长度2-3m。小肠表面有环状皱褶、绒毛和微绒毛，吸收面积很大，是药品、食物等吸收主要部位。影响药品吸收生理原因有:消化系统原因、循环系统原因、疾病原因。影响药品吸收物理化学原因有:解离度与脂溶性、溶出速率、药品在胃肠中稳定性。口服药物的吸收第15页

1.简述生理原因对口服药品吸收影响。2.比较药品被动扩散与促进扩散异同。复习思索题口服药物的吸收第16页

1.崩解固体制剂在检验时限内全部崩解或溶解成碎粒过程。一、固体制剂崩解与溶出2.溶出度在要求溶出介质中，药品从固体制剂溶出速度和程度。剂型原因口服药物的吸收第17页

1.液体制剂溶液制剂：注意非水溶剂药品析出乳剂：淋巴转运混悬剂：颗粒大小影响药品溶出速度，晶型转变二、剂型对药品吸收影响2.固体制剂散剂：无崩解、分散过程，吸收快胶囊剂：崩解快，与药品颗粒大小、晶型相关片剂：与制剂崩解、分散和溶出相关口服药物的吸收第18页

溶液剂乳剂混悬剂散剂颗粒剂胶囊片剂包衣口服制剂生物利用度高低次序溶液剂颗粒剂胶囊混悬剂片剂包衣乳剂散剂口服药物的吸收第19页

1.辅料对药品吸收影响黏合剂：能延缓片剂药崩解稀释剂：为不溶性物质并有较强吸附特征崩解剂：促进药品吸收润滑剂：疏水性润滑剂延缓吸收增稠剂：