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第20章解热镇痛抗炎药
antipyretic-analgesicandanti-
inflammatorydrugs
1
Briefdescriptions
解热镇痛抗炎药
是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗
炎、抗风湿作用的药物
代表药物：Aspirin
为了和甾体类抗炎药区别，解热镇痛抗炎
药又称为非甾体类抗炎药（non-steroidal
anti-inflammatorydrugs,NSAIDs）
2
Briefdescriptions
长久以来，对这类药物的作用机制尤其对它
们的共性进行了很多探讨
1971年，Vane与SmithWills
阿司匹林和吲哚美辛对催化产生PGs的酶－
环氧酶（cyclooxygenase，COX）有抑制作
用，才阐明NSAIDs的作用机制
NSAIDs的作用机制是抑制环氧酶
前列腺素（PGs）的生物合成。
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自膜磷脂生成的各种物质的生物活性及抗炎药作用部位示意图
PGs
中枢性发热介质－－发热
致痛物质+痛觉增敏(双重效应)－－疼痛
致炎物质+与其它致炎物质包括缓激肽、
组胺和LTs等有协同作用－－炎症
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共同作用机制:
抑制环氧酶COX而减少
体内前列腺素(PGs)
的生物合成。
6
COX的类型
COX-1:
性PGs，参与血管舒缩、血小板聚集、胃黏膜血流、胃黏液分
泌及肾功能调节。
COX-2：诱导型，COX-2能促进合成病理性PGs，主要为
PGE2。能引起血管扩张和组织水肿，与缓激肽协同致炎。
本类药物对COX-2的抑制是其治疗作用
COX-1的抑制则是引起胃肠反应的主要原因。
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分类：
根据对COX作用的选择性分类：非选择性
COX抑制药、选择性COX-2抑制药。
按化学结构又分为水杨酸类、苯胺类、吡唑
酮类、吲哚乙酸类及其他有机酸类。
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共同作用
1.抗炎作用
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共同作用
1.抗炎作用
除苯胺类外，都有较好的抗炎作用。
炎症产生：致炎因子PGs可引起血管扩张和组织水
肿，还与缓激肽、LTs等协同致炎。
抗炎原理：抑制炎症部位COX，使PGs的合成减少
，发挥多种抗炎作用（如抑制炎症反应中WBC吞噬
、游走，减少缓激肽形成，抑制溶酶体酶释放等）
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2．镇痛作用
炎症疼痛：组织损伤或发炎→释放致痛物质
（缓激肽、组胺、5-HT、PG）→痛觉感受器→
疼痛；PGs还可提高痛觉感受器对致痛物质的
敏感性
NSAIDs：抑制外周病变部位的COX
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