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降脂药物的治疗选择
血脂异常(Dyslipidemia)通常指血清中胆固醇和(或)甘油三酯(TG)
水平升,俗称脂血症。临床上常用的监测指标包括总胆固醇(TC)、
TG、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)及密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)。
实际上血脂异常也泛指包括低HDL-C血症在内的各种血脂异常。旋误呻
LDL-C是动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)人群干预的首要靶点
(I类推荐,A级证据)。
一、降脂药物的分类与选择
降低胆固醇药物
(1)他汀类(HMG-CoA还原酶抑制剂)
•作用:显著降低TC.LDL-C和Apo・B水平;降低TG水平;轻度升HDL-C水平。
•常用种类及每日剂量
阿托伐他汀40〜0mg(0mg中国人群安阿托伐他汀10-20mg
全经验不足,谨慎使用)瑞舒伐他汀5〜10mg
瑞舒伐他汀20mg氟伐他汀0mg
洛伐他汀40mg
匹伐他汀2〜4mg
普伐他汀40mg
辛伐他汀20〜40mg
血脂康1.2g
TIPS:他汀6£敛应,即当他汀类药物剂量增加1倍时,LDL-C进一步降低幅度仅约
6%。
他汀剂量增倍,药费成比例增加,不良反应可能也显著增加,而降低LDL-C疗效的增
加相对较小。
不同种类他汀的差异
他汀半衰期(h)溶解性主要代谢途径服用时间
阿托伐他汀20〜30亲脂性肝脏(CYP3A4)一天内任何时间服用
瑞舒伐他汀19亲水性肝脏(CYP2C9、CYP2C19)、一天内任何时间服用
肾脏
匹伐他汀11亲脂性肝脏(CYP2C9)(很少)睡前服用
辛伐他汀2~3亲脂性肝脏(CYP3A4)晚餐时服用
普伐他汀1.5-2.8亲水性肝脏首过效应(不通过肝药酶睡前服用
代谢)
胆固醇合成峰在夜间,大部分他汀类药物晚上服用;阿托伐他汀、瑞舒伐他汀半衰期长,因此在一天任
何时间服用均可。
不良反应
肝功能异常
建议他汀治疗开始后4~12周内查肝功能,如无异常,则逐步调整为每
3〜12个月复查1次。转氨酶升在正常上限3倍以内可原剂量或减量观
察,超过3倍以上及合并总胆红素升需减量或停药;失代偿性肝硬化
及急性肝功能衰竭是他汀类药物的禁忌证。
骨骼肌相关不良反应
包括肌痛、肌炎、横纹肌溶壁患直觌磨嚎更黛£无力,且连
续监测肌酸激酶呈进行性升时,应减少他汀剂里或停约。
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