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药品包装及容器材料选用及检测--2.透皮贴剂用包装材料与容器

透皮给药系统是近年来药剂学研究中十分令人关注的领域，透皮给药系统由于具有改善患者顺应性、维持稳定的血药浓度、避免肝肠首过效应及用药安全性高的特点，作为现代给药系统中重要的研究领域，透皮给药技术发展前景广阔。然而，透皮给药制剂目前关注较多的是透皮给药系统优化与相关载药基质的研究，对包装材料研究较少。包装材料是透皮制剂的重要组成部分，选择合适的包装材料对药物制剂稳定性、有效性及患者的顺应性均有重要影响。本项目对透皮给药剂型的包装材料、包装材料技术指标进行探讨，为大家进行透皮给药系统包装材料的选择提供参考。

一、概述透皮贴剂，通常又称透皮给药系统(transdermaldrugdeliverysystems,TDDS)或透皮治疗系统(transdermaltherapeuticalsystems,TTS),指药物通过皮肤吸收进入人体血液循环并达到有效血药浓度，是一种实现疾病预防或治疗的给药途径。与皮肤局部治疗系统(dermaltopicalsystem,DTS)发挥局部治疗作用不同，透皮贴剂是通过皮肤给药以达到全身治疗目的的一种给药途径。被认为是继口服、注射之后的第三大给药系统。

一、概述现代压敏胶技术和新型包装材料结合制备的透皮贴剂，为患者提供了一种低致敏性、轻、薄、皮肤黏接性适宜的制剂产品，由于透皮给药可避免肝肠首过效应、可随时终止给药、临床治疗顺应性好，近年来，透皮给药技术得到了较快的发展，成为高端制剂类型的代表之一，越来越多地受到人们的关注，表9-1中的制剂是近年来透皮贴剂的一些重要产品。

一、概述

一、概述透皮贴剂的特点是多层结构，基本类型包括贮库型和基质型两种，其中基质型又可分为含药压敏胶(drug-in-adhesive,DIA)和周边黏胶骨架型两种，最基本结构包括背衬、含药物和赋形剂的基质层、负责用于皮肤黏附的黏附层和离型膜，长期释药贴剂，往往还需要增加控释膜。贴剂各部分结构所使用的材料和作用见表9-2。

一、概述

一、概述第一类：贮库型透皮贴剂。贮库型透皮贴剂主要由背衬层、含药贮库层(简称药库层)、控释膜层、黏胶层、防粘层(又称离型膜)组成(图9-1),药物包含在隔室中，通常以液体(即溶液或悬浮液)或凝胶的形式存在。药物贮库制备工艺较复杂，其中控释膜的选择至关重要。控释膜的存在可以使药库层的药物零级释放到皮肤，因此控释膜必须对药物有良好的通透性。

一、概述第二类：周边黏胶骨架型透皮贴剂。该类透皮贴剂主要由背衬层、黏胶层、药物骨架层、防粘层组成(图9-2),该类贴剂药物骨架层常温条件下通常为半固体膜，直接与皮肤接触，由四周的压敏胶层固定在皮肤上。该类透皮贴剂中药物非零级释放，药物的经皮渗透速率由角质层控制，促渗剂等可以影响药物释放和渗透速率。含药骨架一般由亲水聚合物构成，如聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚丙烯酸酯、聚丙烯酰胺等。

一、概述第三类：含药压敏胶型透皮贴剂。该类透皮贴剂是由背衬层、含药黏胶层或含药黏胶层与控释黏胶层，以及防粘层组成(图9-3)。此类贴剂结构简单，重量轻，使用方便，药物从压敏胶层或骨架层中的释放速率符合一级动力学过程，促渗剂等添加剂可以改变药物的释放速率。对比前两类透皮贴剂，含药压敏胶型贴剂结构和制备工艺相对简单，制造成分相对低廉，但在处方灵活性上比贮库型贴剂差(,且不适合于长效经皮给药制剂。

二、透皮贴剂用材料的选择与使用--（一）透皮贴剂用背衬材料的种类与性质作为透皮贴剂的重要组成部分，背衬为透皮贴剂提供了相对封闭的稳定环境并发挥支持作用，也在一定程度上影响了药物经皮吸收，是影响贴剂产品质量的关键因素之一。因此，选择合适的背衬材料，对满足透皮贴剂的安全性、有效性和临床顺应性十分重要。随着近代材料学和聚合物加工技术的不断发展，越来越多的聚合物可以用于满足透皮贴剂背衬材料的需要。目前，背衬材料主要包括高分子膜材和织物类材料两种。

二、透皮贴剂用材料的选择与使用--（一）透皮贴剂用背衬材料的种类与性质1.聚乙烯膜即聚乙烯薄膜，指用聚乙烯生产的热塑性塑料薄膜。聚乙烯膜相对密度为0.92~0.96,根据密度的不同，可分为低密度、中密度、高密度等。聚乙烯膜具有防潮性好、耐药品腐蚀、无毒、卫生、价格低廉等优点。但相比于其他膜材，其气密性较差，随着密度的增加，膜的硬度、熔融温度均增加，渗透性下降。聚乙烯分子量通常为10~1000kDa,随着分子量的增加，聚乙烯膜的物理力学性能增加，机械性能和阻隔性能会相应提高，耐热度也随之提升。聚乙烯的力学性能还取决于支化度和结晶度。结晶度高，聚乙烯的伸长率和拉延性变差。生产方法不同或不同厂家的聚乙烯的分子量、密度和结品度都会有一定的差异。聚乙烯膜可用于贴剂的背衬层，透气性适中。