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药物化学第六章习题及答案

第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药

一、单项选择题：

6-1、下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中E.萘丁美酮6-

2、下列环氧酶抑制剂中，哪一个对胃肠道的副作用较小C.塞来昔布

6-3、下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物E.保泰

松6-4、下列非甾体抗炎药物中，那个在体外无活性A.萘丁美酮6-5、

临床上使用的布洛芬为何种异构体D.外消旋体D11

6-6、设计吲哚美辛的化学结构是依于D.赖氨酸

6-7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用是E.消炎镇痛

6-8、下列哪种性质与布洛芬符合C.可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶

液中

6-9、对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死？D.N-乙酰

基亚胺醌

6-10、下列哪一个说法是正确的D.COX-2抑制剂能避免胃肠道副

反应

三、比较选择题

[6-26~6-30]A.CelecoxibB.AspirinC.两者均是D.两者均不是

6-26、非甾体抗炎作用C6-27、COX酶抑制剂C6-28、COX-2酶

选择性抑制剂A

6-29、电解质代谢作用D6-30、可增加胃酸的分泌B

[6-31~6-35]A.IbuprofenB.NaproxenC.两者均是D.两者均不是

6-31、COX酶抑制剂C6-32、COX-2酶选择性抑制剂D6-33、

具有手性碳原子C

6-34、两种异构体的抗炎作用相同A6-35、临床用外消旋体A

四、多项选择题

6-36、下列药物中属于COX-2酶选择性抑制剂的药物有

A.E.OOHO

N

ONHH2NN

N

FFF

6-37、在下列水杨酸衍生物中那些是水溶性的？

A.O

OH3NONH3D.OH3NHNHO3O五、问答题

1、根据环氧酶的结构特点，如何能更好的设计出理想的非甾体抗

炎药物？

依据COX-1和COX-2的结构，选择具有与塞利西布类似的分子

结构，即其分子由三部分组成，五元环以及由五元环所连接的两个芳

核。分子中的两个苯核较为重要，特别是在苯核的4位以磺酰胺基或

甲磺酰基取代活性最强，若其他取代基时，其活性较低。在另一个苯

核的对位应有取代基如甲基、甲氧基、氯、溴、氟。但以氟取代物活

性最强。在分子中易变部位为其五元环。五元环可以为噻吩、噻唑、

吡咯、噁唑、咪唑、噁唑酮、环戊烯等，当在五元环上存在与其共平

面的取代基时，活性较强，尤其是三氟甲基。

2、为什么将含苯胺类的非那西汀淘汰，而保留了对乙酰氨基酚？

为苯胺类药物代谢规律所决定，非那西汀的代谢物具有毒性，不

易被排除而产生毒性，对乙酰氨基酚的代谢物较非那西汀易于排出体

外。

3、为什么临床上使用的布洛芬为消旋体？

布洛芬S(+)为活性体，但R(-)在体内可代谢转化为S(+)构型，所

以布洛芬使用外消旋体。

4、从现代科学的角度分析将阿司匹林制成钙盐，是否能降低胃肠

道的副作用？

阿司匹林的作用靶点为环氧酶，其钙盐不改变其作用靶点，只能

改变其溶解度，副作用产生的本质是抑制胃壁的前列腺素合成。

5、从双氯芬酸钠合成工艺的研究结果，分析药物合成工艺的进展

应向哪个方向发展？

双氯酚酸钠的合成有多种路线，但本书的方法为最简洁，具有较

高的使用价值。从双氯酚酸钠的合成路线改进看，取得合成工艺的突

破在于合成路线的巧妙设计和新试剂、新反应的使用及对反应机制的

深刻理解。

6、从保泰松的代谢过程的研究中，说明如何从药物代谢过程发现

新药？

在保泰松代谢过程的许多产物具有抗炎活性和抗痛风活性，从药

物代谢产物发现新药是新药开发的常见方法。因此依据药物的代谢规

律，观察代谢的生物活性变化，将有苗头的代谢物进行研究