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;发现〔discover〕：以天然产物为主
药物开展开展〔develop〕：以合成药物为主
设计〔design〕：QSAR、3D-QSAR设计、基于受体、配体的设计;药物分子设计：以理性的构思和科学的策略方法，构建具有
预期药理活性的新化学实体〔NCE〕。
药物设计剂型设计：确定剂型、给药途径、处方组成、单元剂量等。
剂量设计：用药剂量、频率和疗程等。;新药研究：在确定拟进行系统的临床前试验并进入临床研究
的活性化合物〔候选药物，Drugcandidate〕之前为研究阶段。
新药创制
新药开发：确定候选药物之后的工作为开发阶段。
;靶标确实定
模型的建立
新药设计与研究
先导化合物的发现
先导化合物的优化;;;影响：
接踵而至的是，这一事件引发了选择性COX-2抑制剂的多米诺骨牌效应，随后不久，2005年4月7日，Pfizer也迫于无奈将该公司销售正旺的王牌药物Valdecoxib撒出市场，同时，FDA又要求Pfizer在Celecoxib的包装盒上重新加印黑框警告，以提醒购置者这种药物潜在诱发心脏病的风险。
更为雪上加霜的是，FDA认为“心血管风险〞是NSAIDs的“类效应〞。为此，FDA要求布洛芬、萘普生等其他18种非甾体抗炎镇痛药的生产公司使用新的产品说明更加强调，说明该类药品有影响心脏健康和引发可致命胃肠出血的副作用。但该类传统药物阿司匹林不在此令范围之内。;先导化合物的发现〔Leaddiscovery〕：
?对所设计的化合物进行搜集和制备，然后通过活性筛选，对到达所设定的活性指标的化合物，定为入选的苗头化合物〔Hit〕，再经不同模型的评价和提高活性强度的标准，以及化合物的结构类型和知识产权等多种因素考虑，在苗头化合物中确定先导化合物。
?先导化合物〔LeadCompound〕：指对特定靶标和模型具有明确药理活性的化合物。;优化先导化合物〔Leadoptimization〕：
?先导化合物一般不能直接成为药物，原因是多方面的，可能由于作用强度或特异性不高，或药代动力学性质不适宜，或有较强的毒副作用，或化学上或代谢上的不稳定性等，需要对其结构作化学改造和修饰，以优化物理化学和生物学活性。;;§2.1相似性原理;相似性原理在药物分子设计中始终占有突出的位置，应用最为广泛，也因此形成了许多原理和假设，指导着新药设计和构效关系的研究。
与分子的多样性不同的是，相似性原理在很大程度上不需要以了解药物作用靶标的分子结构为前提，即使不清楚先导物的作用机理，也可根据一定的法那么从其本身的结构出发进行变换，实现分子的优化操作。
当然，在药物中并非含有相同药效基团的类似物都有相似的生物活性。这是因为药物的生物活性是在复杂的体系中呈现的，在与生物靶标结合时，分子的大小、结构、形状〔构型或构象〕的不同，都会导致不同的活性。但这并不影响相似性原理在药物设计中的广泛应用。;类似物设计：基于相似性原理对先导化合物进行结构修饰或改造，以便获得比先导化合物具有更好疗效、更小/少毒副作用的新药。
疗效更好
类似物设计目的毒副作用更小/少
更便于合成
药效保持或更好
药效减小或消失
类似物设计结果毒副作用减少/小
毒副作用减多/大
新的药效;§2.1.1生物电子
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