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临床应用受体阻滞剂前言β受体阻滞剂:一线用药和基础用药如急性心肌缺血、心衰、高血压、肥厚梗阻型心肌病等。减少心血管事件、降低总死亡率受体阻滞剂前言β受体阻滞剂在心律失常中的应用尚没有到位,表现在认为是“业余”抗心律失常药物将其作为二线用药使用剂量不足受体阻滞剂β受体阻滞剂抗心律失常机制一、广泛的心肌细胞离子通道作用治疗快速性心律失常药物分类类别机制药物I阻断钠通道(钠内流)利多卡因、普罗帕酮II阻断β受体(三者兼有)美托洛尔、阿替洛尔III阻断钾通道(钾外流)胺碘酮、索他洛尔IV阻断钙通道(钙内流)维拉帕米、地尔硫卓受体阻滞剂β受体阻滞剂治疗心律失常的机制儿茶酚胺与心肌细胞的β受体结合,通过一系列酶促作用,产生连锁瀑布效应钙、钠向细胞内流,钾向细胞外流增加增强心肌细胞自律性、缩短不应期、降低室颤阈导致恶性心律失常、室颤、猝死β受体阻滞剂竞争性与受体结合逆转交感神经的激活减少钙、钠内流,减少钾的外流受体阻滞剂β受体阻滞剂治疗心律失常的机制二、中枢抗心律失常作用亲脂性β受体阻滞剂(如美托洛尔)能有效通过血脑屏障进入中枢阻断中枢β受体,降低交感神经张力,增加心脏迷走神经的兴奋性受体阻滞剂β受体阻滞剂治疗心律失常的机制三、抗室颤、降低猝死的作用目前唯一证实可降低心源性猝死的药物快速性心律失常与猝死关系密切(图1)β受体阻滞剂升高室颤阈值中枢性的作用、降低心率、稳定电活动受体阻滞剂图1恶性快速性室性心律失常是猝死最重要的原因(AlbertCM.Circulation.2003;107:2096-2101)受体阻滞剂β受体阻滞剂治疗心律失常的机制四、抑制交感过度兴奋时的特殊作用心肌缺血、电解质紊乱等情况致使交感过度兴奋时,可使抗心律失常药物作用减弱或逆转。β受体阻滞剂缓解或初步逆转强势的交感风暴控制频繁发作的室颤受体阻滞剂β受体阻滞剂治疗心律失常的机制五、标本兼治作用治标:直接的抗心律失常作用治本:心肌缺血、心衰恶化、高血压抗儿茶酚胺的心脏毒性抗心肌缺血抗RAS、抗高血压等作用受体阻滞剂β受体阻滞剂用作抗心律失常受体阻滞剂一、窦性心动过速I类推荐;C级证据窦速有症状尤其伴焦虑的患者MI后、HF甲状腺功能亢进症β受体功能亢进状态注意:嗜铬细胞瘤患者β受体阻滞剂需要与α受体阻滞剂联合应用,否则可能由于α受体过度激活造成高血压急症受体阻滞剂二、室上性快速性心律失常减少房性早搏控制心室率终止局灶性房性心动过速并防止其复发(多见于手术后等交感兴奋时)PSVT:静脉使用普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔等反应良好预防PSVT复发:由情绪或运动触发的阵发性心动过速局灶性交界性心动过速和非阵发性交界性心动过速的治疗受体阻滞剂三、房扑不能转复,但能减慢心室率受体阻滞剂四、心房颤动预防发作控制心室率转复窦律转复后维持窦律受体阻滞剂四、心房颤动:预防发作AMI后二级预防高血压非心脏择期手术受体阻滞剂四、心房颤动:控制心室率静脉用控制心室率,尤其术后等交感兴奋伴甲亢、AMI、稳定的冠心病、妊娠静脉艾司洛尔较多用口服作用大小依次β受体阻滞剂+地高辛钙拮抗剂+地高辛β受体阻滞剂或地高辛受体阻滞剂四、心房颤动:转复窦律抑制发作、减少发作时间、减轻症状有利于转复,但效果不如其他抗心律失常药物减少转复后亚急性复发受体阻滞剂五、室性心律失常交感兴奋相关精神压力AMI围手术期心衰相关受体阻滞剂五、室性心律失常对室颤作用不明确,但能有效预防导致心脏性猝死的心律失常,包括:急性心肌缺血慢性心肌缺血心衰心肌病受体阻滞剂β受体阻滞剂预防猝死受体阻滞剂适合心脏性猝死的一级和二级预防AMIHF扩张性心肌病长QT综合征儿茶酚胺敏感性多形室速受体阻滞剂受体阻滞剂受体阻滞剂受体阻滞剂
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