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抗高血压药品的分类;
第二十六章
治疗心力衰竭药品
DrugsUsedinCongestiveHeartFailure;充血性心力衰竭(congestiveheartfailure,CHF)或称慢性心功效不全(chroniccardiacinsufficiency),是指在适度的静脉回心血量下,心排出量的绝对或相对减少,不能满足机体组织需要的一种病理生理状态。
基本病因:心肌收缩力削弱;;一、心衰时心肌功效与构造变化;二、CHF的神经内分泌变化;三、CHF时心肌肾上腺素β受体信号转导的变化;心功效障碍;四、治疗CHF药品的分类
;治疗CHF药品的发展;第二节
肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)克制药;血管紧张素Ⅰ转化酶克制药(Angiotensin-ConvertingEnzymeInhibitors,ACEI)
卡托普利(captopril)
依那普利(enalapril)
培哚普利(perindopril)
血管紧张素Ⅱ受体阻断药(AngiotensinⅡRrceptorBlockers,ARB)
氯沙坦(losartan)
伊贝沙坦(irbesartan)
缬沙坦(valsartan);血管紧张素原;[药理作用机制];[临床应用];;;[不良反映];第四节β受体拮抗药;;[临床应用];【体内过程】
与药品极性有关,而极性大小取决于甾核上的羟基数目。极性大而脂溶性小,惯用药品脂溶性大小排序以下:
洋地黄毒苷(1个-OH)地高辛(2个-OH)毒毛花苷K
(3个-OH)
脂溶性大的药品,作用弱,起效慢,作用维持时间长。如洋地黄毒苷属于长效类药品
脂溶性小的药品,作用强,起效快,作用维持时间短。如地高辛属于中效类药品;第五节正性肌力药;地高辛(digoxin);几个惯用强心苷体内过程比较;【药理作用】
1、正性肌力作用(positiveinotropicaction);A.加强心肌收缩性,舒张期相对延长;B.减少衰竭心脏耗氧量;C.增加衰竭心脏心输出量
;正性肌力作用的机制:
与心肌细胞内Ca2+量增加有关
增加方式:
;强心苷作用机制示意图;;Voltage-sensitiveslowCa2+channel;;【正性肌力作用机制】;2.减慢心率负性频率作用
(negativechronotropicaction);2).负性频率:减慢心率
CHF:心排血量窦弓反???交感神经心率
治疗量:窦弓压力感受交感神经迷走神经心率
3).对心肌电生理特性的影响
;4.心电图体现;克制交感神经活性(正性肌力作用所继发)
中毒量兴奋交感神经中枢
增强迷走神经的活性;【临床应用】
1.治疗CHF
最佳适应症:伴房颤、房扑或心室率快的CHF
良好:瓣膜病、风心病、高血压、先心病、冠心病
效差:甲亢及严重贫血、机械阻塞的CHF
效差易中毒:肺心病、活动性心肌炎、严重心肌损伤
2.某些心律失常
房颤:减慢房室结传导,增加隐匿性传导
房扑:缩短心房ERP,使房扑转为房颤,再治疗房颤
阵发性室上性心动过速:迷走;【不良反映及其防治】;强心苷的毒性反映;中毒的防止
1、避免并纠正上述促发和加重强心苷中毒的因素(低血钾、低血镁、高血钙、心肌缺血缺氧、肾功效不全等),如使用排钾利尿药,应适宜补钾;对肾功效不全者应减小剂量等。
2、亲密观察中毒先兆和心电图变化
如出现一定数目的室性早搏、窦性心动过缓(低于60次/分钟)及视觉障碍,应及时停用强心苷及排钾利尿药和糖皮质激素。
3、监测血药浓度。;2.强心苷中毒的治疗;【给药办法】
1.全效量后再用维持量
此为传统使用方法,即先在短期内予以足够的剂量,即全效量(又称负荷量及“洋地黄化量”),以达成有效血浓度,获得治疗上的全效,而后逐日补充体内消除的药量,即维持量。此法易中毒,已少用。
2.每日维持量疗法
药动学研究成果证明
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