麻醉药物新版.pptx

第四章麻醉药(Anaesthetic);第一节全身麻醉药

GeneralAnesthetics;一、吸入性麻醉药（inhalationanesthetics）;1.2吸入性麻醉药的性质与麻醉作用间的关系;油气分派系数（oil/faspartitioncoefficients)：

实验容易测定，与血气分派系数有关性较好，替代血气分派系数衡量麻醉药品。

定量构效关系：

脂/水分派系数（logP）与麻醉强度呈线状关系，当logP=2时，作用最强。

AD50：

50%动物产生药效作用时所需药品的剂量。;代表药品：异氟烷（Isoflurane），恩氟烷;二、静脉麻醉药（intravenousAnaesthetic）;药品、构造、名称，老版本书P86;⑵非苯妥英类P87

γ-羟基丁酸钠（中枢内源性克制成分GABA的）衍生物，毒性小，与其它麻醉要合用，诱导麻醉药品。;手性药品的药理活性不同：

S－（＋）对映体，镇静、安眠和麻醉作用比R－（－）对映体强；幻觉副作用重要是R－（－）对映体产生。II类精神药品。;氯胺酮合成，课本P87。;其它尚有苯二氮桌类、阿片受体类镇痛药品也可作为麻醉药品配合使用。;额外氢的标明法：杂环母核均含有最大数目的非累积双键，当杂环上某个不饱和碳原子再额外连接氢原子时，即从=CH-变为-CH2-,这个氢原子称为额外氢，用斜体大写的H标明额外氢。

????H前面的阿拉伯数字是额外氢在构造中的位码。能够此命名各异构体。例如：;第二节局部麻醉药

LocalAnesthetics;1局部麻醉药发展

DevelopmentofLocalAnesthetics;缺点：易水解，稳性差，穿透力弱，作用时短.;普鲁卡因与受体互相作用示意图;2、局部麻醉药的类型;化学名称：

4-氨基苯甲酸-2-（二乙胺基）乙酯盐酸盐

4－aminobenzonicacid-2-(diethylamino)ethyl-esterhydrochloride(Novocaine).;③显芳香第一胺鉴别反映：

芳香伯胺在稀盐酸和亚硝酸钠溶液中生成重氮盐，再加碱性β-萘酚试液生成棕红色偶氮染料。

优点：低毒、无成瘾性。

缺点：易水解，稳性差，穿透力弱，作用时短。;盐酸丁卡因：

作用比普鲁卡因强10倍，毒性也大;但是相对毒性较小。

麻醉时间长---药品脂溶性增强（刺激小，眼角膜麻醉）

无重??化化反映。;2.2酰胺类（P92）;代表药品：盐酸利多卡因（LidocaineHydrochloride）;药效：万能麻醉药品。

麻醉作用较普鲁卡因强2倍，作用时间长1倍。特别地：不产生克制心肌功效不良作用，用于防治急性心肌梗死并发室性心律失常。;罗哌卡因（RopivacaineHydrochloride）;应用：重要是S构型，长效局麻药品。;3、其它类;氨基甲酸酯;3、局部作用构效关系;局麻药与受体互相作用示意图;Ⅰ：芳环、杂环。亲脂部分重要是苯环，是必须部位。

电子效应：给电子基（邻对位）作用增强，使酯上C=O极性增加，与受体作用增强。间位取代基只影响亲脂性，不影响活性。

空间效应：苯环邻位取代，酯难水解，作用时间延长。;Ⅱ部分：羰基部分＋烷基部分

中间部分水解稳定性决定麻醉作用时间长短：

X：-CH2--NH--S--O-

电子效应决定麻醉作用：X：-S--O--CH2--NH-

空间效应：苯环邻位取代，酯难水解，作用时间延长。;Ⅲ部分：亲水部分，胺类构造。

重要是叔胺，仲胺，季铵盐有毒，也能够是哌啶环。

N取代基上的C原子总和在3~5活性最强。;复习思考题：