药理学第六章 胆碱受体激动药课件.ppt

药理学06第六章胆碱受体激动药第六章胆碱受体激动药Cholinoceptoragonists药理学06第六章胆碱受体激动药本章要求1．掌握拟胆碱药物的分类。2．掌握M受体激动药毛果芸香碱对眼的作用及其在眼科的应用。3．掌握易逆性抗AchE药的作用，作用机制及临床应用。4．了解M、N胆碱受体激动药乙酰胆碱的药理作用。药理学06第六章胆碱受体激动药乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)

【来源】1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。第一节M、N胆碱受体激动药药理学06第六章胆碱受体激动药【特点】Ach脂溶性差，口服不吸收，难通过血脑屏障；Ach易在AChE的作用下迅速水解失效；当大剂量静脉注射时才能出现药理作用；ACh在体内作用广泛，选择性差。无临床实用价值，主要作为药理学研究的工具药。药理学06第六章胆碱受体激动药【药理作用】M样作用【药理作用】1、M样作用:空腔脏器平滑肌(非血管)：↑收缩和频率、↑分泌收缩(支气管、胃肠道、眼)逼尿肌收缩、括约肌舒张，膀胱排空↑腺体：分泌增加(唾液腺、消化腺等)眼：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛药理学06第六章胆碱受体激动药【药理作用】M样作用血管：小剂量i.v血管内皮细胞M3受体内皮依赖性舒张因子EDRF(NO)平滑肌松弛BP下降(一过性)心脏：直接激动M受体Ach的跨突触调节心率减慢药理学06第六章胆碱受体激动药【药理作用】M样作用Ach对心脏的影响（1）减慢心率：ACh使舒张期自动除极化延缓，窦性心率减慢（2）负性传导作用：延长房室结和普肯野纤维不应期，减慢传导（3）负性肌力作用：①↓心房肌收缩性(ACh直接作用于M2-R〕②↓心室肌收缩性（ACh兴奋交感神经突触前膜M1受体，(-)NE释放)（4）缩短心房不应期.药理学06第六章胆碱受体激动药2、N样作用:大剂量——产生全部植物神经节兴奋的作用，在各系统和器官取决于神经支配的优劣势。胃肠道、膀胱：平滑肌收缩腺体：分泌增加心肌：收缩力加强小血管：收缩血压：升高骨骼肌：收缩※※※【药理作用】N样作用药理学06第六章胆碱受体激动药3中枢作用记忆分子，参与学习记忆。Alzheimer’sdisease与此有关【药理作用】中枢作用药理学06第六章胆碱受体激动药卡巴胆碱(carbachol)不易被AchE水解，作用时间较长。体内作用广泛，选择性较差，副作用较多。醋甲胆碱(methacholine)可被AchE水解，水解较慢，作用较长。对心血管系统作用明显，副作用多。氯贝胆碱不易被AchE水解。对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用强，对心血管作用弱。药理学06第六章胆碱受体激动药胆碱脂类药物药理特性比较药物对AchE阿托品M样作用N样作用用途敏感性拮抗作用心血管胃肠道膀胱眼Ach+++++++++++++++工具药卡巴胆碱-+++++++++++++术后腹气胀、尿潴留青光眼醋甲胆碱++++++++++++++口腔黏膜干燥症氯贝胆碱-+++±++++++++-术后腹气胀、尿潴留