药效学绪言课件.ppt

药效学绪言四、受体学说1、占领学说该理论认为药理效应的大小与药物占领的受体数量成正比。当全部受体被占领时，药物效应达到最大值。占领学说适用于激动剂，但无法解释拮抗剂效应。药效学绪言2、备用受体学说和速率学说（1）备用受体学说●药物至少具备两种特性即亲和力和内在活性才能引起生物效应●药物产生最大效应不需要占领全部受体，多余的受体称备用受体。●药物占领受体引起的效应，有一定阈值。对部分被占领而不能引起效应的受体称静息受体。药效学绪言（2）速率学说药物的作用主要与单位时间内药物的结合速率常数k1和解离速率常数k2有关。激动剂的k2大，作用较快而短部分激动剂或拮抗剂的k2小，解离速率慢，故本身仅有微弱激动作用或完全没有作用。药效学绪言3、变构学说和能动受体学说●变构学说认为，受体本身至少有两种构象状态，即无活性的静息态和有活性的活化态，两者可互变。●激动剂可与活化态结合引起生物效应●拮抗剂对静息态的亲和力较大，结合后不产生生理效应药效学绪言§2-3药效学概述一、作用于受体的药物（一）激动剂和部分激动剂1、激动剂(agonist)指与受体有较强的亲和力，又有较强效应力的药物。药效学绪言2、部分激动剂(partialagonist)：指与受体有亲和力，但仅有弱效应力的药物。部分激动剂具有激动剂和拮抗剂的双重特性：剂量很小或单用时，可呈现出激动受体并产生效应；剂量增加或与同类激动药合用时，则表现出对激动剂竞争性拮抗作用，使激动剂的量效曲线平行右移。药效学绪言药效学绪言（二）竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂受体拮抗剂(receptorantagonist)指与受体有较强的亲和力，但没有效应力的药物。1、竞争性拮抗剂(competitiveantagonist)与激动剂争夺相同受体而产生的拮抗效应，通常根据两者的浓度和亲和力而定。当拮抗剂浓度加大时，将使激动剂的量效曲线逐渐向右平移，但斜率和最大效应不变。药效学绪言2、非竞争性拮抗剂(noncompetitiveantagonist)不与激动剂争夺相同受体，但它与相应受体结合后，可妨碍激动剂与特异性受体结合或改变效应器的反应性。不仅使激动剂的量效曲线右移，而且抑制其最大效应。药效学绪言药效学绪言二、药物作用机制（一）非特异性药物作用机制主要与药物的理化性质有关，如改变周围环境的渗透压、酸碱性等。药效学绪言（二）特异性药物作用机制药物的生物活性与其化学结构密切相关1、对受体的激动或拮抗2、影响递质释放或激素分泌3、影响自身活性物质4、影响酶活性5、影响离子通道药效学绪言（三）药物作用和信号转导1、配体跨膜调节胞浆基因表达如肾上腺皮质激素、性激素、甲状腺素等2、配体激活跨膜的酪氨酸蛋白激酶如胰岛素配体与受体结合构象改变酪氨酸蛋白激酶活化酪氨酸磷酸化产生继发生理效应药效学绪言药理学药效学绪言第一章绪言§1-1药理学的任务和内容一、药理学的任务药理学(Pharmacology)是研究药物与机体（包括人体和病原体）间相互作用的规律及其机制的一门科学。药效学绪言药理学的两个分支学科药物效应动力学(Pharmacodynamics)简称药效学，是研究药物对机体的作用和作用机制的科学。药物代谢动力学(Pharmacokinetics)简称药动学，是研究机体对药物的处置过程及血药浓度随时间而变化的规律的科学。药效学绪言药物(drug)是指能影响机体组织器官的生理功能及细胞代谢活动，用于预防、诊断、治疗疾病的活性物质。根据来源不同可分为：（1）天然药物：植物、动物、矿物、抗生素（2）合成药物（3）基因工程药物药效学绪言●处方药系指必须凭执业医师或执业助理医