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中枢神经系统药品;作用及特点:;分类;一、巴比妥类;(一)构造;(二)分类;;短效
1-4h
催眠、
麻醉前给药;超短效
1h
催眠、
静脉麻醉药;(三)合成;R1大基团R2小基团;(四)理化性质;1.物理性质;2.弱酸性;;;3.水解性;4.鉴别1)水解性;;(五)构效关系;解离度对药效的影响 ;弱酸性药品;1、酸性解离常数(PKa);;2、脂水分派系数(P);脂水分派系数P=Co/Cw
;;3、体内代谢对药品作用时间的影响;;;;;;;;(六)临床应用;(七)典型药品;命名;性质;;法国停止苯巴比妥用于非癫痫适应症;一、巴比妥类;生物电子等排;氢化物置换规则;classicalisosteres;nonclassicalisosteres;生物电子等排体应用;二、苯二氮卓类;(一)发展及构造类型;(一)发展及构造类型;;;(二)构效关系;;;;;;(6)以生物电子等排体替代仍有安定作用。;A环
7位引入吸电子取代基,活性增强,次序为NO2﹥CF3﹥Br﹥Cl
在6、8或9位引入这些取代基则活性减少
苯环被其它芳杂环如噻吩、吡啶等取代,仍有较好活性,其它芳杂环活性下降;B环(1)
*是活性必需构造
*1位N上能够引入甲基、二乙胺乙基、环丙甲基等基团
*2位羰基氧以硫取代,或变为甲胺基,活性下降;B环(2)
*3位引入羟基使毒性下降
*4,5位双键饱和,活性下降
*5位苯环专属性很高,代以其它基团则活性减少
*1,2位或4,5位拼合杂环可提高活性;C环
*是活性必需构造
*2′位引入吸电子基,副作用减小
Cl﹥F﹥Br﹥NO2﹥CF3﹥H
*其它取代基无论引入到2’、3’或4’位,均使活性减少;(三)作用机制;(四)典型药品;定位氢(批示氢);;[性质];2、鉴别;【体内代谢】;鉴别:;艾司唑仑;二、苯二氮卓类;三、新型镇静催眠药(3代);重要内容;掌握:;第二节抗癫痫药;癫痫;一、分类;1、巴比妥类及其同型物;结构类型;2、苯并二氮杂卓类;3、二苯并氮杂卓类;4、脂肪羧酸类;;5、其它类;二、典型药品;【性质】;;;【体内代谢】;卡马西平;;体内代谢;重要内容;第三节抗精神失常药;分类;发展历史;一、抗精神病药(强安定药);(二)吩噻嗪类;1、构造及作用;药名;2、构效关系;;;3、典型药品;X-线衍射构造测定;【性质】;光毒化反映;;【体内??谢】;;【临床应用】;脑内多巴胺受体分布;【常见不良反映】;丁酰苯类;噻吨类;苯甲酰胺类;二苯丁基哌啶类;(三)非典型的抗精神病药;作用;;抗精神病药基本构造;二、抗抑郁药;抑郁、躁狂发病机制;(一)分类;(二)NA重摄取克制剂;;(三)5-HT重摄取克制剂;同类药品;;重要内容;受体(receptor);药品与受体结合引发效应的条件;第四节镇痛药;概述;(三)与解热镇痛药的区别
作用部位,作用靶点,合用证,副作用;珍爱生命,远离毒品
;(四)分类;一、吗啡;1805年提取分离纯品
1833年Morphine用于临床
1847年拟定分子C17H19NO3
1923年阐明化学构造
1952年全合成成功
1968年证明绝对构型;(二)构造特点;;【性质】;酸碱两性;还原性;脱水重排反映;【特殊杂质检查】
阿扑吗啡(邻苯二酚构造)
–可被稀硝酸氧化为邻二醌,呈红色
–可被碘溶液氧化,产物溶于醚层为深宝石红色,水层为绿色
;鉴别反映;【代谢】;【用途】;二、吗啡的半合成衍生物;(一)3位、6位—OH改造;(二)C环改造
(增强活性,多数成瘾性同时增加);(三)17位N上取代基的变化
(3-5个C的取代基);(四)6、14引入乙撑或乙烯撑,7位引入较大基团;;三、吗啡的全合成代用品;(一)哌啶类;盐酸哌替啶;【合成】;【性质】;哌替啶作用特点;(二)氨基酮类;作用特点
;(三)吗啡喃类;(四)苯吗喃类;四、内源性镇痛物质;构造分析;内啡肽(内源性阿片样多肽物质);五、镇痛药的构效关系;镇痛药分子需要:;(二)阿片受体模型
(1)早期学说(三点论);(2)受体学说的发展(四点论);;本节结语;;第五节中枢兴奋药;提高中枢神经系统功效的药品;按作用部位分类;按化学构造和来源分类;一、黄嘌呤类;黄嘌呤的N-甲基衍生物;药理作用比较;咖啡因Caffeine;【制备】;【性质】;1、极弱碱性;安钠咖;2、水解性(酰脲构造);3、鉴别反映;紫脲酸铵反映–黄嘌呤类生物碱;【作用】;二、酰胺类;吡拉西坦;作用;
作用于中枢神经系统,使其受到可逆性的克制,从而
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