药理学-胆碱受体激动药课件.ppt

药理学--胆碱受体激动药第6、7章拟胆碱药

cholinomimeticdrugs作用与Ach相似药理学--胆碱受体激动药直接作用（受体）胆碱受体激动药间接作用抗AchE药M、N激动药AchM激动药毛果芸香碱N激动药烟碱易逆性新斯的明难逆性有机磷酸酯与胆碱受体结合，激动受体药理学--胆碱受体激动药第6章胆碱受体激动药cholinoceptoragonists（直接作用的拟胆碱药）direct-actingcholinomimeticdrugs药理学--胆碱受体激动药第一节M胆碱受体激动药一、胆碱酯类(cholineesters)M、N受体均兴奋，但以M受体为主二、生物碱类(alkaloids)主要兴奋M胆碱受体药理学--胆碱受体激动药具有季胺基团，亲水性强，脂溶性差，不宜口服不易透过血脑屏障一、胆碱酯类药理学--胆碱受体激动药乙酰胆碱

(acetylcholine,Ach)化学性质不稳定，遇水易分解在体内可被AchE迅速水解作用选择性差，无药用价值,仅作为药理学研究的工具药。药理学--胆碱受体激动药CholinergicreceptorsMuscariniccholinergicreceptors分布：autonomiceffectorcellsG蛋白偶联受体调节细胞内第二信使水平Nicotiniccholinergicreceptors分布：autonomicgangliaN-Mjunction离子通道受体药理学--胆碱受体激动药血管扩张：小剂量，使全身血管扩张，包括肺血管和冠状血管机制：内皮M3-REDRFBP反射性心率心抑制：较大剂量，使心率传导心肌收缩力心房不应期〔药理作用〕1、M样作用药理学--胆碱受体激动药平滑肌:（+）支气管支气管痉挛（+）胃肠道胃肠蠕动（+）泌尿道膀胱排空眼：（+）瞳孔括约肌瞳孔缩小（+）睫状肌调节痉挛腺体：分泌增加M样作用药理学--胆碱受体激动药2.N样作用剂量较大全部交感、副交感、运动神经兴奋肾上腺髓质分泌肾上腺素胃肠道平滑肌（+），膀胱逼尿肌（+）腺体骨骼肌（+）肌肉收缩心血管（+）BP表现药理学--胆碱受体激动药醋甲胆碱(methacholine)特点水解速度慢，作用时间较ACh长有muscarine样的作用，无nicotine样作用心血管系统作用明显用途口腔黏膜干燥症偶用于支气管高敏性的诊断禁忌证支气管哮喘、甲亢、冠状动脉缺血和溃疡病药理学--胆碱受体激动药具有叔胺基团脂溶性强，可通过多种给药途径吸收肾排泄，酸化尿液可加快清除二、生物碱类药物共性毛果芸香碱(pilocarpine)槟榔碱（arecoline）毒蕈碱(muscarine)药理学--胆碱受体激动药（一）毛果芸香碱(pilocarpine)（匹罗卡品）选择性激动mAchR，产生M样作用，对眼、腺体作用最明显。药理学--胆碱受体激动药1)缩瞳：瞳孔括约肌（+）缩瞳2)降低眼内压：前房角间隙扩大3)调节痉挛：睫状肌收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加1.眼：看近物清楚，看远物模糊药理学--胆碱受体激动药1)缩瞳药理学--胆碱受体激动药房水产生及回流药理学--胆碱受体激动药药理学--胆碱受体激动药睫状体分泌血管渗出房水瞳孔前房前