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氨甲苯酸的制备方法改进
摘要:氨甲苯酸是临床上发现较早的具有抗纤维蛋白溶解的常用止血药物,止血效果显著,毒副作用轻微,用药安全性高。同时,氨甲苯酸也是制备凝血酸的关键中间体,市场需求巨大。本文在参考已发表的氨甲苯酸合成路线的基础上,对以往通过氯化方法制备氨甲苯酸方法经过综合分析实验,改进确定了一条以对甲基苯甲酸为起始原料,以N-溴代丁二酰亚胺(NBS)为溴化剂的溴化方法合成氨甲苯酸的合成路线,并制备了合成氨甲苯酸的重要中间体对溴甲基苯甲酸和氨甲苯酸产品,并通过核磁共振谱和红外光谱以及高效液相色谱对该中间体和产品进行了表征,验证了溴化方案的可行性,为原料药氨甲苯酸的合成提供了新工艺。
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