临床非奈利酮药物适应症、用法用量、药物相互作用、特殊人群剂量调整及药物相互作用.doc

临床非奈利酮药物适应症、用法用量、药物相互作用、特殊人群剂量调整及药物相互作用

适应症

非奈利酮适用于2型糖尿病相关的慢性肾脏病（CKD）成人患者（伴白蛋白尿），以降低估算肾小球滤过率（eGFR）持续下降、终末期肾病、心血管死亡和因心力衰竭住院的风险。

用法用量?

非奈利酮常用剂型为普通片剂，具体用法如下：

(1)在开始使用非奈利酮治疗前，需要测量患者血清钾水平和估计肾小球滤过率（eGFR），如血清钾＞5.0mmol/L或eGFR＜25mL/min/1.73m2，不推荐使用。

(2)推荐起始剂量：根据eGFR确定

非奈利酮的目标剂量为20mg，每日一次。在开始治疗后4周内检测血清钾并调整剂量：

特殊人群剂量调整

肝功能不全患者：①?重度肝损害（ChildPughC）患者，避免使用；②轻度或中度肝损害（ChildPughA或B）患者，不建议进行剂量调整；③?中度肝损害患者，需考虑进行血清钾监测。

2.肾功能不全患者：①高钾血症的风险随着肾功能的降低而增加，应根据标准临床操作，按需持续监测肾功能；②开始治疗：因临床数据有限，不应在?eGFR＜25mL/min/1.73m2的患者中开始使用非奈利酮治疗；③?继续治疗：由于临床数据有限，进展至终末期肾病（eGFR＜15mL/min/1.73?m2）的患者，应停止非奈利酮治疗。

老年患者使用非奈利酮时无需进行剂量调整。

4.孕妇、哺乳期妇女、儿童及青少年暂不推荐使用非奈利酮。

给药相关说明

1.在开始治疗前应测量患者的血清钾水平和肾小球滤过率估算值，如果血清钾5.0mEq/L，则不可开启治疗。

2.对于无法吞服整片药物的患者，可将非奈利酮碾碎并立即与水或软性食物（如苹果酱）混合后服用。

3.指导患者在发现漏服非奈利酮后尽快在同一天内补服该次剂量，如果原计划用药时间距当下已超过一天，则应跳过该剂量，继续按原计划时间服用下一次剂量。

药物相互作用

1.其他药物对非奈利酮的影响

CYP3A4强效抑制剂非奈利酮是CYP3A4的底物；同时使用CYP3A4强效抑制剂会增加非奈利酮暴露，这可能会导致非奈利酮的不良反应发生风险增加。禁止同时使用非奈利酮与CYP3A4强效抑制剂；避免同时摄入葡萄柚或葡萄柚汁。

CYP3A4中效和弱效抑制剂非奈利酮是CYP3A4的底物；同时使用CYP3A4中效或弱效抑制剂会增加非奈利酮暴露，这可能会导致非奈利酮的不良反应发生风险增加。在开始药物治疗期间，以及在非奈利酮或CYP3A4中效和弱效抑制剂的剂量调整期间，应监测患者的血清钾水平，并适当地调整非奈利酮的剂量。

CYP3A4强效和中效诱导剂非奈利酮是CYP3A4的底物；非奈利酮与CYP3A4强效或中效诱导剂同时使用会减少非奈利酮暴露，这可能会降低非奈利酮的疗效。避免同时使用非奈利酮与CYP3A4强效或中效诱导剂。

2.影响血清钾水平的药物对于同时接受会增加血清钾水平的药物或补充剂的患者，应更频繁地监测他们的血清钾水平。