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葫芦素类化合物的制备及其药物用途--第1页
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利说明书
(10)申请公布号CN103360451A
(43)申请公布日2013.10.23
(21)申请号CN201210096166.9
(22)申请日2012.04.04
(71)申请人浙江大学;浙江百草中药饮片有限公司
地址310027浙江省杭州市西湖区浙大路38号
(72)发明人戚建华高丽娟陈欢向兰孙恺悦罗燕
(74)专利代理机构杭州求是专利事务所有限公司
代理人张法高
(51)Int.CI
C07J9/00
A61K31/575
A61P25/28
权利要求说明书说明书幅图
(54)发明名称
葫芦素类化合物的制备及其药物用
途
(57)摘要
本发明提供一类葫芦素类化合物的
制备方法，将中药甜瓜蒂粉碎和浸提，浸
提物粗样用甲醇水溶液和正己烷进行溶剂
分配，浓缩，浓缩物分别经正相硅胶色谱
柱分离，高效液相色谱纯化，得到纯化的
葫芦素类化合物的制备及其药物用途--第1页
葫芦素类化合物的制备及其药物用途--第2页
一类葫芦素类化合物。本发明分离得到一
类葫芦素类化合物具有显著的拟神经生长
因子活性，可在制备预防老年痴呆症等神
经退行性疾病药物中应用，特别是在制备
治疗阿尔茨海默症等神经退行性疾病的药
物中应用。开拓了有效成分葫芦素类化合
物的药物用途。本发明原材料-中药甜瓜蒂
来源广泛，取材便利，制备方法简便，易
于工业化生产。本发明的结构通式为：
法律状态
法律状态公告日法律状态信息法律状态
葫芦素类化合物的制备及其药物用途--第2页
葫芦素类化合物的制备及其药物用途--第3页
权利要求说明书
1.一类葫芦素类化合物的制备方法，其特征在于，通过以下步骤实现：
（1）粉碎和浸提：
中药甜瓜蒂经粉碎后，用工业级乙醇室温下浸提3天，抽滤浓缩，得甜瓜蒂乙醇浸
提物粗样；
（2）萃取、分离和纯化：
将甜瓜蒂乙醇浸提物粗样用体积比为1:1的80%的甲醇水溶液和正己烷进行溶剂分
配，得到80%的甲醇水溶液层样品，所得层样品进行旋转蒸发，得到浓缩物，浓
缩物经正相硅胶色谱柱分离，溶剂系统体积比为正己烷:乙酸乙酯，100%甲醇，得
到一类葫芦素类化合物；取其中一部分进行高效液相色谱纯化，得到纯化的葫芦素
类化合物bI-a~e/b；取另一部分葫芦素类化合物通过二次正相硅胶柱分离，溶
剂系统体积比为氯仿:甲醇，再进行高效液相色谱纯化，得到另一部分纯化的葫芦
素类化合物bI-f~g/b；所述的葫芦素类化合物的结构通式为：
其中：表示单键或双键；
Rsub1/sub、Rsub2/sub、Rsub3/sub、Rsub4/sub、
Rsub5/sub、Rsub6/sub、Rsub7/sub、Rsub8/sub、Rsub9/sub
分别独立的选自氢、羟基、酰基、=O、酯基、酰胺或卤素；
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