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制药工艺学期末复习

设计药物合成路线的方法：类型反应法、分子对称法、逐步综合法、追溯求源法（逆合成分析法）

上课逆合成习题

1.

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用胡椒醛为原料合成抗癫痫药物伊莱西胺：

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用硝基糠醛合成呋喃丙胺：

杂环章节

1

2

3Hantzsch吡啶合成法

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二、书本重要反应

1.P15益康唑（为上面的第1题）

2.P16克霉唑

3.P20普萘洛尔

4.P29盐酸苯海索

5.P36美托洛尔

6.P41三氟拉嗪

7.P47克霉唑

8.P51呋喃丙胺（即为上面的第7题）

9.P75罗格列酮，吡格列酮

10.P82乙胺嘧啶

名词解释

1.硫酸脱水值（Dehydratingvalueofsulfuricacid,D.V.S.）：混酸硝化反应终了时废酸中硫酸和水的比值。

D.V.S.=混酸中的硫酸（%）/废酸中的水量（%）

2.绿色化学：又称环境友好化学，环境无害化学或清洁化学，是指涉及和生产没有或只有尽可能小的环境负

作用并且在技术上和经济上可行的化学品和化学过程。

绿色制药工业：就是将绿色化学的原理和技术运用于制药工业，以达到绿色工艺的要求。

3.原子经济性：高效的有机合成应最大限度的利用原料分子中的每一个原子，使之结合到目标分子中以实现

最低排放甚至零排放。原子经济性可用原子利用率来衡量。

原子利用率：原子利用率%＝（预期产物的分子量／全部反应物的分子量总和）×100％

4.环境因子（E）：E因子是以化工产品生产过程中产生的废物量的多少来衡量合成反应对环境造成的影响。

E-因子＝废物的质量（kg）／预期产物的质量（kg）

环境商（EQ）：环境商（EQ）是以化工产品生产过程中产生的废物量的多少、物理和化学性质及其在环境

中的毒性行为等综合评价指标来衡量合成反应对环境造成的影响。

EQ=E×Q式中E为E-因子，Q为根据废物在环境中的行为所给出的对环境不友好度。

5.室温离子液体：简称离子液体，就是在温和的条件下，这种液体完全是由离子构成的。

TEBA+-

6.：苄基三乙基氯化铵（CHCH）NCHPhCl

3232

TBA+-+-

:四丁基碘化铵(CH)NI或者四丁基硫氢化铵(CH)NHSO

4944944

18-冠醚-6（简写18-C-6）二苯基18-冠醚-6

二环己基18-冠醚-6

D/L

7.：表示分子的构型，根据与参考化合物D-或L-甘油醛的构型的实验化学关联而确定，常用于氨基酸和

糖类的命名，但最好还是使用R和S表示。

d/l：右旋或左旋，按照实验测定的将单色平面偏振光的平面向右或向左旋转而定。

（了解）Syn/anti:描述两个取代基相对于环确定的平面的相对构型前缀，syn为同侧，anti为异侧。

（了解）：用来描述相邻立体中心的相对构型，赤式异构体值Fisher投影式中相同或相似的取代基

苏式/赤式

在垂直链的同侧，苏式则指在异侧。

8.对映体过量(e.e.)：在两个对映体的混合物中，一个对映体E1过量的百分数。e.e.=[(R-S)/(R+S)]*100%

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非对映体过量(d.e.)，通常用来表征两个以上手性中心时的光