生物药物概论.pptxVIP

第二章生物药品概论;二、生物药品的特性;2.生产制备中的特殊性;3.检查上的特殊性;三、生物药品的分类;2.按原料来源分类;3.按生理功效和用途分类;第二节人体来源的药品;二、人体来源药品的种类与用途;2.血浆的综合运用;3.人类来源的其它原料的运用;4.细胞因子;5.人体激素;人体来源药品的制备;2.工艺路线;第三节动物来源的药品;胃泌素：增进胃酸、胃蛋白酶的分泌，为五肽

胃泌素瘤（促胃液素瘤）：胰腺的一种非β胰岛细胞瘤，它产生大量的胃泌素使胃液分泌亢进，造成严重顽固的消化性溃疡

胆囊收缩素（促胰酶素CCK）：在小肠内合成，是胰酶分泌的重要刺激物

肠泌素：促十二指肠液素

肠血管活性肽（VIP）：VIP的作用重要是舒张平滑肌、舒张血管和加强小肠、胰腺的分泌活动;抑胃肽：克制胃的运动，有很强的刺激胰岛素分泌的作用

缓激肽：是9个氨基酸残基构成的小分子肽，可引发平滑肌收缩和血管通透性增加，刺激神经末梢引发疼痛。缓激肽的作用缓而持久，特别是对支气管和子宫平滑肌的作用更加明显

P物质：传递痛感的神经递质，也可增进血管的扩张;胸腺素：重要活性成分为28个氨基酸构成的胸腺肽α1。

人从15岁后胸腺开始萎缩，60岁时胸腺激素已难检出。

小鼠切除胸腺后，T细胞依赖免疫应答削弱，寿命缩短。

胸腺素由牛或猪胸腺提获得到的蛋白质激素，能使萎缩的淋巴组织复生，淋巴细胞增殖，促使分化成T淋巴细胞。

临床用为免疫增强剂，用于中老年患者因免疫功效低下或失调所引发的某些疾病如病毒性肝炎、本身免疫病、癌症、病毒性角膜炎等，并有一定的抗老防衰功效。;（2）动物蛋白类药品;血浆蛋白质

蛋白质类细胞因子

粘蛋白

胶原蛋白、硫酸鱼精蛋白、胰蛋白酶克制剂。;（3）动物酶与辅酶类药品;（4）核酸类药品：核酸、核苷酸、核苷、碱基及衍生物，重要用于治疗肿瘤、肝炎、心脏病

（5）动物糖类药品：如肝素等，含有抗凝血、降血脂等作用。

（6）动物脂类药品：如胆酸类药品、前列腺素、花生四烯酸。;第四节植物来源的药品;喜树碱(CPT)及其类似物：是现在临床上广泛使用的TopoⅠ专一性克制剂。

1966年,喜树碱初次从我国???有的植物喜树根皮中分离得到。

CPT内酯形式是其活性形式,在Ⅰ期临床中血浆中药品大多以无活性的羧酸盐形式存在,故未观察到预期的抗肿瘤活性。

设计高效、水溶性好的CPT类似物。现在已经上市的CPT水溶性类似物有topotecan,irinotecan等。其中irinotecan为前体药,在体内羧酯酶的作用下,转化成为高活性的代谢物SN238。;喜树碱(CPT)及其类似物;紫杉醇;紫杉醇的抗癌作用效果明显,现已成为治疗卵巢癌和乳腺癌的惯用药品。

可能的作用机制：

（1）微管动力学稳定机制。普通认为,有丝分裂过程中需要胞质微管解聚以形成纺锤体微管,而染色体在纺锤丝的作用下向两极移动。紫杉醇能于细胞内的微管网直接结合,作用位点为β亚基N端第31个氨基酸，从而克制了细胞质微管的解聚及肿瘤细胞纺锤体的形成,使肿瘤细胞停止在G2期分裂前期)和M

期(分裂期),直至死亡。

（2）免疫机制。紫杉醇和脂多糖均可觉得激活巨噬细胞杀灭肿瘤细胞提供信号。

（3）诱导肿瘤坏死因子TNF-α的产生。

（4）紫杉醇还克制肿瘤细胞迁移。用紫杉醇解决过的鼠成纤维细胞只能产生扁平足状突起和丝状假足,不能移动。;紫杉醇作用机制;Raoetal.,2002.Biotechnologyadvance,20:101-153.;;第五节海洋生物药品;第五节海洋生物药品