抗心律失常药和抗心绞痛药 PPT.ppt

三、β受体拮抗剂βAdrenergic?Receptor?Antagonists（二）选择性β1受体拮抗剂β受体抗剂用于治疗心律失常和高血压时，会发生引起支气管痉挛和延缓低血糖的恢复，使哮喘患者和糖尿病患者的使用受到限制，故开发选择性作用于β1受体的药物，达到减少上述副作用的目的。三、β受体拮抗剂-酒石酸美托洛尔MetoprololTartrate化学名：(±)-1-(异丙氨基)-3-[4-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇L-(+)-酒石酸盐(2:1)(±)-1-(Isopropylamino)-3-[4-(2-methoxyethyl)phenoxy]2-propanol,L-(+)-tartrate(2:1)又名美多洛尔、美多心安。本品对心脏选择性强，可用于室上性和室性心律失常，也可用于甲亢、其他原因引起的心律失常。对冠心病、心绞痛、心肌梗死后的维持治疗或合并高血压病也有效。三、β受体拮抗剂-酒石酸美托洛尔MetoprololTartrate合成路线:三、β受体拮抗剂-酒石酸美托洛尔MetoprololTartrate代谢途径：三、β受体拮抗剂-部分β1受体拮抗剂倍他洛尔（Betaxolol）比索洛尔（Bisoprolol）普拉洛尔（Practolol）醋丁洛尔（Acebutolol）阿替洛尔（Atenolol）三、β受体拮抗剂βAdrenergic?Receptor?Antagonists（三）非典型的β受体拮抗剂单纯性的β受体拮抗剂会使外周血管阻力增高，导致肢端循环障碍。研究发现，并用α和β受体拮抗剂对抗心律失常及降低血压有协同作用，因此设计了同一分子对α和β受体均产生拮抗作用的药物。拉贝洛尔Labetalol化学名：2-羟基-5-｛1-羟基-2-[(1-甲基-3-苯基丙基)氨基]乙基｝苯甲酰胺2-hydroxy-5-｛1-hydroxy-2-[(1-methyl-3-phenylpropyl)amino]ethyl｝benzamide三、β受体拮抗剂βAdrenergic?Receptor?Antagonists卡维地洛（carvedilol）属芳氧丙醇胺类非典型的β受体拮抗剂，与一般的β受体拮抗剂不同，它具有较强的心脏和神经保护作用。除可用于心律失常外，还可用于高血压、不稳定型心绞痛、充血性心力衰竭等。三、β受体拮抗剂βAdrenergic?Receptor?Antagonists（四）β受体拮抗剂的构效关系（StructureActivityRelationshipofβAdrenergic?Antagonists）根据结构类型和作用机制，抗心绞痛药物可分为：1.硝酸酯及亚硝酸酯类如硝酸甘油、单硝酸异山梨酯、戊四硝酯等。2.钙通道阻滞剂分为选择性和非选择性钙通道阻滞剂；选择性钙通道阻滞剂，如1,4-二氢吡啶类、苯并硫氮?类、苯烷基胺类等药物；非选择性钙通道阻滞剂，如桂利嗪(cinnarizine)、氟桂利嗪(flunarizine)和利多氟嗪(lidoflazine)。3.β受体拮抗剂（在本章第一节讲到）第二节抗心绞痛药（AntianginalDrugs）本节重点介绍前两种一、硝酸酯类NitratesEsters硝酸酯类药物的作用机制（ActionMechanismofNitratesEsters）一、硝酸酯类-硝酸甘油Nitroglycerin化学名：1,2,3-丙三醇三硝酸酯；1,2,3-Propanetrioltrinitrate.理化性质：硝酸甘油为浅黄色带甜味的澄清油状液体，无臭，溶于乙醇，能混溶于热乙醇、乙酸乙酯、丙酮、乙醚、冰乙酸、三氯甲烷、苯、苯酚，微溶于水(1.73mg/mL，20℃)。硝酸甘油有挥发性，导致损失，也能吸收水分子成塑胶状。沸点为145℃，在低温条件下可凝固成为两种固体形式，一种为稳定的双棱形晶体，熔点为13.2℃，在某些条件下，还能够形成另一种不稳定的三斜晶形，熔点为2.2℃，这种易变晶形可转变为稳定的晶形。硝酸甘油可因震动或撞击发生爆炸，所以不宜以纯品形式放置和运输。应用：本品可用于预防和治疗冠心病、心绞痛、局部浅表性静脉炎，也可作为血管扩张药物治疗充血性心力衰竭。本品主要不良反应是头痛及体位性低血压所致的眩晕、面颊和颈部潮红，严重时可出现皮疹、视力模糊等症状。一、硝酸酯类-硝酸甘油Nitroglycerin鉴别反应：硝酸甘油中加入KOH试液，再进行加热