药物与机体相互关系.pptVIP

（一）药物剂量和剂型

1.剂量同一药物,同一剂型在不同剂量或浓度下①作用强度不同②用途不同2.剂型①同一药物,剂型不同,作用强度和持续时间不同液体吸收快,肠溶片、缓释和靶向制剂各有特点②同一药物,剂型不同,药物的作用不同③同一药物,剂型不同,副作用和毒性不同（二）给药途径和时间

1.同一药物,给药途径不同①起效时间不同静注﹥吸入﹥肌注﹥皮下﹥口服﹥直肠﹥皮肤②作用效果不同

第2章药物与机体的相互关系第一节药物对机体的作用一,药物的基本作用二,药物作用的基本规律三,药物作用的机理一药物的基本作用

（一）药物作用的基本形式1.兴奋:使机体组织、器官的生理，生化功能增强，称之为兴奋。（咖啡因）2.抑制:使机体组织、器官的生理，生化功能降低，称之为抑制（氯丙嗪）（二）药物作用的方式

1.局部作用与全身作用（范围）局部作用:吸收入血前在用药部位产生的作用全身作用:吸收进入血液循环后分布到机体相关部位发挥作用2.直接作用和间接作用（方式）直接作用:原发作用间接作用:继发作用，由直接作用引起二药物作用的基本规律（一）药物作用的选择性药物进入机体以后,只对某组织、器官产生明显作用,而对另一些组织、器官则作用很弱甚至无作用,这种在作用性质和作用强度方面的差异,即药物作用的选择性强心苷毛果芸香碱（二）药物的治疗作用与不良反应1.治疗作用:符合用药目的，能达到防治疾病的作用①对因治疗:治本:消除致病因素（抗菌药）②对症治疗:治标:改善疾病症状（发热的治疗）不良反应2.不良反应:不符合用药目的，导致患者痛苦的反应①副作用:治疗剂量发生的与治疗目的无关的反应②毒性反应:剂量过大或用药时间过久积蓄过多（三致）（3）过敏反应（4）继发反应（5）后遗效应（三）药物的构效关系构效关系:是指药物的化学结构与药物效应之间的密切关系。1，拟似药2，拮抗药（四）药物的量效关系剂量与效应（量效关系）1.量反应:药理效应或强度的高低或多少，可用数字或量的分级表示:血压，血糖等无效量最小有效量极量最小中毒量最小致死量2.质反应:药理效应只用有无、阴性或阳性表示:死亡等①半数有效量ED50:A量反应，最大效应一半时剂量B质反应，半数阳性反应时剂量②半数致死量LD50:质反应，半数死亡时剂量③治疗指数（TI）=LD50/ED50④安全范围=ED95与LD5之间距离⑤效能:最大效应⑥效价强度:性质相同药物之间的作用比较三,药物的作用机理（一）受体学说①受体:存在于细胞膜上或细胞内大分子物质，能特异性与药物或体内生物物质暂时结合识别、传递信息、产生生物效应②配体与药物配体:能与受体特异性结合的物质（内源性和外源性）受点:受体上能准确识别并特异性与配体结合的特定部位，也即配体结合位点。受体学说③作用于受体的药物，效应取决于药物与受体的亲和力和药物的内在活性A.激动药:亲和力高，内在活性高。与受体结合并激动受体而产生效应。B.部分激动药:较强的亲和力，内在活性低，微弱的效应力药物C.拮抗药:阻断药，亲和力高，无内在活性，无效应力（二）药物作用的非受体机理1,对酶的作用2,影响离子通道3,对核酸的作用4,影响自体活性物质或神经递质5,参与或干扰细胞代谢6,影响免疫机能7,理化条件的改变第二节机体对药物的作用药物跨膜转运的方式1,被动转运2,主动转运3,易化扩散4,包饮作用1.被动转运

药物由高浓度一侧向低浓度一侧转运①简单扩散,多数药物的转运方式分子量小（200以下）、脂溶性大,极性小（非离子型）药物较易通过,离子型难以通过。②易化扩散,药物通过细胞膜上的载体转运依靠载体有竞争性和特异性③滤过,直径小于膜孔(分子