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培恩青年医生第17天：阿片类镇痛药（下）类阿片类镇痛药

培恩青年疼痛医生学习之《疼痛诊疗学》第17天随着《疼痛诊

疗学》第四版的出版，培恩青年医生学习群不少医生对此书有很大兴

趣，有医生也在将这两本书对照着这看，让我们在第三版的基础上也

扩展了部分知识点，在今后的分享中，我们以第三版为基础，结合学

习群医生的扩展，添加知识点，感谢大家的支持！有意愿的加入的伙

伴可添加管理员微信！

七月学习计划

第三节阿片类镇痛药(下)通过激动阿片受体产生强烈的镇痛作用,

连续使用易产生耐受性和成瘾性的药物称为麻醉性镇痛药,又称为阿片

类镇痛药。它是中枢性镇痛药,能解除或减轻疼痛并改变患者对疼痛的

情绪反应,剂量增大时可产生镇静和嗜睡作用。

一四、羟考酮

羟考酮(oxycodone),又称1,4-羟基二氢可待因酮,是从生物碱蒂巴

因(thebaine)提取合成的半合成阿片类药。

主要作用

用于中枢神经系统和平滑肌,为阿片类激动剂,用于镇痛,没有剂量

封顶效应。同时具有抗焦虑作用。羟考酮吸收良好,口服约3小时达血

药峰值浓度,药物持续作用12小时。

口服生物利用度为60%~87%。经肝脏首过效应代谢,代谢产物主

要经尿排泄。其清除半衰期较短,口服后清除半衰期约为4.5小时。

临床重复给药,在第8周、第40周和第48周测定血药浓度,未发现

羟考酮或其代谢产物的蓄积现象。因而不会出现吗啡的代谢产物吗啡-

6-葡萄糖醛酸酐所致的神经激动作用。

目前临床常用的盐酸羟考酮控释片是此类药物的代表。临床证据

表明,羟考酮单一制剂对中重度疼痛疗效良好,目前作为吗啡替代药物

用于晚期癌痛的控制。

相对吗啡而言,羟考酮控释片受肾功能的影响更小,肾功能不全的

患者吗啡的血药浓度可能增加100%,其活性代谢产物吗啡-6-葡萄糖醛

酸酐可能增加5倍。而使用盐酸羟考酮控释片的患者羟考酮的血药浓

度只会增加50%。

主要代谢产物

去甲羟考酮

羟氢吗啡酮

3-葡萄糖醛酸酐

因量极小,无实际临床意义,因而安全性比吗啡好。羟考酮控释片用

于缓解服用阿片类药物或弱阿片类药物不能控制的中重度疼痛,初始用

药剂量一般为5mg,每12小时1次。随后,根据疼痛程度仔细滴定剂量,

直至理想止痛。

羟考酮还可与对乙酰氨基酚制成复方制剂,即临床上常用的泰勒宁,

每粒胶囊含盐酸通考酮5mg,对乙酰氨基酚500mg。

对术后疼痛,每次口服1~2粒,间隔4~6小时可重复用药1次;对于

癌性疼痛、慢性疼癌,每次1~2粒,每日3次。不良反应

与其他阿片类药物相似,最常见的不良反应包括便秘、恶心、呕吐、

瘙痒、抑制胃肠蠕动和自主神经系统的影响。除便秘外,其他不良反应

随时间延长而逐渐降低。羟考酮控释片可覆盖WHO推行三阶梯止痛

基本原则的第二、三阶梯,它是治疗中重度癌痛快速有效的纯阿片受体

激动剂。

禁用

缺氧性呼吸抑制、颅脑损伤、麻痹性肠梗阻、急腹症、胃排空延

迟、慢性阻塞性呼吸道疾病、肺源性心脏病、慢性支气管哮喘、高碳

酸血症、已知对羟考酮过敏、中重度肝功能障碍、重度肾功能障碍(肌

酐清除率10ml/min)、慢性便秘、同时服用单胺氧化酶抑制剂、停用

单胺氧化酶抑制剂2周者禁用。孕妇或哺乳期妇女禁用。

二五、布托啡诺

布托啡诺(butorphanol)是一种新型的阿片类镇痛药,其激动k-阿

片肽受体,对μ-受体则具有激动和拮抗双重作用。

它主要与中枢神经系统(CNS)中的这些受体相互作用,间接发挥其

药理作用,包括镇痛作用。除镇痛作用外,对CNS的影响包括减少呼吸

系统自发性的呼吸、咳嗽、兴奋呕吐中枢、缩瞳、镇静等药理作用。

其作用可能是通过非CNS作用机制实现的,如改变心脏血管(神经)

的电阻和电容、支气管运动张力、胃肠道分泌、运动肌活动及膀胱括

约肌活动。

主要作用

镇痛作用一般在静脉注射几分钟