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三元混合物制剂--第1页
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利说明书
(10)申请公布号CN103228266A
(43)申请公布日2013.07.31
(21)申请号CN201180057380.7
(22)申请日2011.10.31
(71)申请人健康科学西部大学
地址美国加利福尼亚州
(72)发明人古鲁V··贝塔格里苏尼尔A··阿格尼霍特里库马列什·索皮马思
(74)专利代理机构北京集佳知识产权代理有限公司
代理人彭鲲鹏
(51)Int.CI
A61K9/14
权利要求说明书说明书幅图
(54)发明名称
三元混合物制剂
(57)摘要
本发明涉及新的用于递送水溶性差
之药物的自由流动粉末药物制剂及其制备
方法，所述自由流动粉末药物制剂提高了
水溶性差之药物的溶解度和生物利用度。
本发明还涉及分散颗粒，当将自由流动粉
末制剂添加至水、水性溶剂或有机溶剂，
立即从所述制剂中分散出所述分散颗粒，
其中所述自由流动粉末制剂的水溶性差之
三元混合物制剂--第1页
三元混合物制剂--第2页
药物在所述分散颗粒中的体积分布是均匀
的。这样的分散颗粒提高了水溶性差之药
物的生物可利用表面积并且促进所述药物
的溶出。
法律状态
法律状态公告日法律状态信息法律状态
2021-10-19未缴年费专利权终止未缴年费专利权终止
2017-11-14授权授权
2013-10-30实质审查的生效实质审查的生效
2013-07-31公开公开
三元混合物制剂--第2页
三元混合物制剂--第3页
权利要求说明书
1.一种自由流动粉末制剂，其包含以下的均匀混合物：脂质或脂质
的混合物、水溶性差的药物或水溶性差之药物的组合、表面活性剂或表面
活性剂的组合、以及增溶助剂或增溶助剂的组合。
2.根据权利要求1所述的自由流动粉末制剂，其中至少一种脂质是
磷脂。
3.根据权利要求2所述的自由流动粉末制剂，其中所述至少一种磷
脂选自：大豆磷脂酰胆碱、卵磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰-磷酸胆碱、二肉
豆蔻酰-磷酸甘油、二硬脂酰-磷脂酰胆碱、二硬脂酰-磷脂酰甘油、二
棕榈酰-磷酸胆碱、或其组合。
4.根据权利要求1所述的自由流动粉末制剂，其中至少一种水溶性
差的药物是BCSII药物、BCSIV药物、或BCSII和BCSIV药物的组
合。
5.根据权利要求1所述的自由流动粉末制剂，其中所述至少一种所
述表面活性剂选自：维生素Ed-α-生育酚聚乙二醇1000琥珀酸酯(
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