天然药物化学.pptx

天然药品化学;第一章总论;第一节绪论

第二节生物合成

第三节提取分离办法

第四节构造研究法;第一节绪论;

;3.天然药品有关术语;4.天然药品研究现状;4.天然药品研究现状;二、天然药品化学的定义、研究对象、研究内容;1.天然药品化学定义及有关术语：;2．天然药品化学的研究对象;2．天然药品化学的研究对象;生理活性成分并不一定真正代表有效成分

有效成分与无效成分的划分是相对的、发展的

A.不同类型成分，在不同天然药品中作用不同

B.原来视为无效成分，可能成为有效成分

C.过去视为有效成分，被修正、完善

麝香抗炎成分麝香酮————多肽

丹参扩冠丹参醌————丹参酚酸

D.加工、代谢等过程，可转化非活性成分为活性成分

;3.天然药品化学的研究内容;三、天然药品化学发展历史沿革和现状;1.原始和萌芽阶段（——18世纪末）;2.学科真正形成阶段（19世纪）;2.学科真正形成阶段（19世纪）;2.学科真正形成阶段（19世纪）;3．学科快速发展时期（20世纪——）;特点二:波谱技术用于天然化合物的构造鉴定

IR：1944，Pekin-Elmer公司，第一台红外光谱仪

MS：20世纪，质谱仪

EI、CI，FD，FAB，ESI，MALDI

ESI-TOF，MALDI-TOF

NMR：1953，30MHZ的持续波核磁共振仪

70年代，脉冲傅立叶变换核磁共振仪

1DNMR——2DNMR

30—60—100—300MHz

400—500—600—800—900MHz

UV，X-ray，ORD，CD等;特点三：研究深度、广度、速度发生了革命性的变化

深度、广度：机体内源活性物质

微量、水溶性、不稳定、大分子

速度：吗啡————1804-1925

利血平———1952-1956

生物碱：1952前100年，95个

1952-1962，1107个

1962-1972，3443个;特点四:生物活性测试普遍开展

单纯的化合物分离————活性跟踪分离

小规模测试——高通量筛选HTS

highthroungputscreening;四、天然药品化学在中药当代化中的作用;四、天然药品化学在中药当代化中的作用;1.阐明中药的药效物质基础;1.阐明中药的药效物质基础;1.阐明中药的药效物质基础;1.阐明中药的药效物质基础;2.建立和完善中药的质量评价原则;3.改善中药制剂剂型——二次开发;4．创新药品研发——原创性研发;5.扩大药源;第二节生物合成;一、一次代谢和二次代谢;一、一次代谢和二次代谢;光合作用;二、生物合成假说的提出;二、生物合成假说的提出;二、生物合成假说的提出;三、重要的生物合成途径;;;;甲戊二羟酸途径;桂皮酸途径;氨基酸途径

;第三节提取分离办法;第三节提取分离办法;一、中草药有效成分的提取;1.选择溶剂考虑因素

2.常见溶剂的种类及其特点

3.惯用溶剂提取办法

4.影响溶剂提取效率的因素;溶剂提取法

——1.选择溶剂考虑因素：;溶剂提取法

——2.常见溶剂的种类及其特点;溶剂提取法

——3.惯用溶剂提取办法;溶剂提取法

——4.影响溶剂提取效率的因素;二、中药有效成分的分离与精制;1.根据物质的溶解度差别进行分离;根据物质的溶解度差别进行分离

——（1）调节温度;加另一种极性相差较大的溶剂——混合溶剂极性变化——部分物质沉淀析出

A．水/醇法：除去水提液中的水溶性杂质

B．醇/水法：除去醇提液中的脂溶性杂质

C．醇/醚法（醇/丙酮法）：纯化皂苷;A．水/醇法——除去水提液中的水溶性杂质;B．醇/水法：除去醇提液中的脂溶性杂质;C．醇/醚法（醇/丙酮法）：纯化皂苷;酸、碱、两性成分

调节PH——变化的分子存在状态——变化溶解度;酸、碱、两性成分

调节PH——变化分子存在状态——变化溶解度

A．酸/碱法（酸提取碱沉淀法）：

生物碱的提取、纯化

B．碱/酸法（碱提取酸沉淀法）：

黄酮、蒽醌等酚性成分的提取、纯化

C.调节PH至等电点，沉淀蛋白;A．酸/碱法（酸提取碱沉淀法）

——生物碱的提取、纯化;药材（HA）;酸、碱成分——加入某种沉淀试剂——水不溶性盐

A．酸性成分Pb2+、Ba2+、Ca2+?