化学治疗药物的特性.pdfVIP

化学治疗药物的特性--第1页

化学治疗药物的特性

【化疗药物的药理特性】

1．烷化剂类药物：烷化剂是临床上较常用的一类抗肿

瘤药物，它们的共同持点是有一个或多个高度活跃的烷化基

团，在体内能和细胞的蛋白质和核酸相结合，使蛋白质和核

酸失去正常。的生理活性，从而抑制癌细胞分裂。烷化剂因

对细胞有直接毒性作用，故被称为细胞毒类药物。其对骨髓、

胃肠道上皮和生殖系统等生长旺盛的正常细胞有较大的毒

性，对体液或细胞免疫功能的抑制也较明显。常用的烷化剂

有氮芥、环磷酰胺、噻替哌、环已亚硝脲、马利兰、氮

烯米胺、甲基苄肼等。

2．抗代谢类药物：抗代谢类药物是能干扰细胞正常代

谢过程的药物，这类药物与正常代谢物质相似，在同一系统

酶中互相竞争，与其特异酶相结合，使酶反应不能完成，从

而阻断代谢过程，阻止核酸合成，抑制肿瘤细胞的生长与增

殖。化疗中常用的有三类：

(1)叶酸类抗代谢药物；

(2)嘌呤类抗代谢药物；

(3)嘧啶类抗代谢药物。

抗代谢类药物为细胞周期特异性药物，主要抑制细胞

DNA的合成。这类药物常用的有甲氨喋呤、氟脲嘧啶、双呋

啶、阿糖胞苷、硫唑嘌呤、轻基脲等。

化学治疗药物的特性--第1页

化学治疗药物的特性--第2页

3．抗生素类药物：抗肿瘤抗生素是指由微生物产生的

具有抗肿瘤活性的化学物质。能抑制肿瘤细胞的蛋白或核糖

核酸合成，或直接作用于染色体。有数千种微生物的代谢产

物对肿瘤细胞有细胞毒作用，或对实验动物肿瘤有抑制作

用，其中lO余种有明显疗效，已成为临床常用的抗肿瘤化

疗药物。抗肿瘤抗生素为细胞周期非特异性药物，对增殖和

非增殖细胞均有杀伤作用。多有较大的毒性，临床使用时需

常规检查血象，心、肝、肺和肾功能，密切观察毒副作用和

病情变化。常用的有博来霉素、更生霉素、光辉霉素、正定

霉素、阿毒素、丝裂霉素c、放线菌素D等。

4．植物类药物：这类药物多是从植物中提取的抗肿瘤

有效成份。植物中的抗肿瘤有效成份多种多样，作用机理也

各有不同，或抑制细胞的有丝分裂或抑制RNA的合成等。如

长春新碱、秋水仙碱、三尖杉酯碱、喜树碱、靛玉红、鬼臼

乙叉贰、紫杉醇等。

5．激素类药物：激素是一类对机体功能起调节作用的

化学物质。激素对许多肿瘤的发病和生长有密切的关系，调

节激素平衡可以有效控制肿瘤的生长。临床常用的有：

(1)性激素类(包括雄性和抗雄性激素类、雌性和抗雌性

激素类、孕激素类)。

(2)肾上腺皮质激素类。

(3)甲状腺激素类。

化学治疗药物的特性--第2页

化学治疗药物的特性--第3页

6．生物反应调节剂：主要通过机体免疫功能抑制肿瘤，

如干扰素、白细胞介素一2、胸腺肽类。

7．其他：近年来发现了不少新型抗肿瘤药物，包括一

些目前机制不明和有待进一步研究的药物、细胞分化诱导剂

(如维甲类)、细胞凋亡诱导剂、新生血管生成抑制剂等。而

门冬酰胺酶是已发现的对白血病细胞有抑制作用而无损于

正常细胞的一种抗白血病药物。

【化疗药物的毒副作用】

随着新的抗癌药物的不断研制，肿瘤化疗的广泛应用，

疗效有了较大的改善。但是，目有临床使用的抗癌药物的选

择性不高，在杀伤肿瘤细胞的同时对机体正常细胞，特别是

增殖旺盛的细胞具有损害作用，成为限制用量、阻碍疗效发